Structural insights into simocyclinone as an antibiotic, effector ligand and substrate.
Structural insights into simocyclinone as an antibiotic, effector ligand and substrate.
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DOI：
10.1093/femsre/fux055
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发表时间：
2018-01-01
影响因子：
11.3
通讯作者：
Maxwell A
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Buttner MJ;Schäfer M;Lawson DM;Maxwell A
simocyclinone是由链霉菌和Kitasatospora种产生的抗生素，它们以独特的方式抑制已验证的药物靶点DNA回转酶，因此具有治疗意义。结构方法揭示了它们的作用方式，在生产生物体中的可诱导外排机制，并对其生物合成的一个步骤有了深入的了解。simocyclinones的晶体结构与它们的靶标（旋转酶）、转录抑制因子SimR和生物合成酶SimC7结合，揭示了这三种不相关蛋白是如何实现分子识别的。西莫环类药物是针对细菌DNA回转酶的放线菌天然产物；结构工作揭示了它们的分子作用模式，它们的生物合成方面和它们诱导出口的机制。
Simocyclinones are antibiotics produced by Streptomyces and Kitasatospora species that inhibit the validated drug target DNA gyrase in a unique way, and they are thus of therapeutic interest. Structural approaches have revealed their mode of action, the inducible-efflux mechanism in the producing organism, and given insight into one step in their biosynthesis. The crystal structures of simocyclinones bound to their target (gyrase), the transcriptional repressor SimR and the biosynthetic enzyme SimC7 reveal fascinating insight into how molecular recognition is achieved with these three unrelated proteins. Simocyclinones are actinomycete natural products that target bacterial DNA gyrase; structural work has revealed their molecular mode of action, aspects of their biosynthesis and the mechanism underlying their inducible export.
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