Stereoisomere Peptid-Bibliotheken und Peptidmimetika zum Design von selektiven Inhibitoren des αv β3-Integrins für eine neuartige Krebstherapie

Stereoisomere Peptid-Bibliotheken und Peptidmimetika zum Design von selektiven Inhibitoren des αv β3-Integrins für eine neuartige Krebstherapie
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立体异构体肽库和模拟肽设计,用于神经性 Krebstherapie 的 αv β3 整合素选择性抑制剂

DOI:
10.1002/ange.19971091304
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发表时间:
1997
期刊:
影响因子:
--
通讯作者:
I. Kessler
I. Kessler
中科院分区:
--
文献类型:
--
作者:
R. Haubner;I. Kessler

文献摘要

参考文献

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Zell-Zell-和Zell-Matrix-Adhasionen在生物学领域发挥了重要作用。他们在信号转导系统中调节着细胞的生命和死亡。Oberflachenrezeptoren的一个wichtige Klasse是Integrine,来自Subtypen存在的一个整体Reihe,是一个与胚胎发生、Blutgerinnung、Osteoporose和Krebsgeschehen beteiligt一样的生物学过程。对整合素亚型的选择性抑制是对药物利益的重要影响。在“raumlichen Screening”中进行的一项新试验是对整合素和αvβ3-亚型特异性的更高选择性和活性抑制。这种αvβ3-拮抗剂可以促进肿瘤血管生成(Neubildung von Blutgefasen)。带血的衣服不会被冒犯。这是一个新的网络,它将为肿瘤治疗提供更多的机会。
Zell-Zell- und Zell-Matrix-Adhasionen spielen eine entscheidende Rolle im biologischen Geschehen. Sie regeln unter anderem im Rahmen der Signaltransduktionskaskade das Gleichgewicht zwischen Leben und Tod (Apoptose) der Zelle. Eine wichtige Klasse von Oberflachenrezeptoren sind die Integrine, von denen eine ganze Reihe von Subtypen existieren, die an verschiedenen biologischen Prozessen wie der Embryogenese, der Blutgerinnung, der Osteoporose und dem Krebsgeschehen beteiligt sind. Eine selektive Inhibierung von einzelnen Integrin-Subtypen ist daher von eminentem pharmazeutischem Interesse. Mit einem neuartigen Verfahren zum „raumlichen Screening” ist es moglich, hochselektive und aktive Inhibitoren fur Integrine und speziell fur den αvβ3-Subtyp zu erhalten. Diese αvβ3-Antagonisten sind im nanomolaren Bereich aktiv und unterdrucken die tumorinduzierte Angiogenese (Neubildung von Blutgefasen). Gesundes Gewebe mit ausgebildeten Blutgefasen wird offenbar nicht tangiert. Dies eroffnet einen neuen, hoffnungsvollen Weg fur die Tumortherapie.
DOI: 10.1002/j.1460-2075.1990.tb08170.x
发表时间: 1990-03
期刊: The EMBO Journal
影响因子: --
作者:
'. ShintaroSuzuki;Y. Naitoh
通讯作者: '. ShintaroSuzuki;Y. Naitoh
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影响因子: 11.1
作者:
Friedlander, M;Theesfeld, CL;Cheresh, DA
通讯作者: Cheresh, DA
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作者:
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通讯作者: CHERESH, DA
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发表时间: 1989-04-01
期刊: IMMUNOLOGY TODAY
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作者:
HOGG, N
通讯作者: HOGG, N
DOI: 10.1172/jci118227
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BROOKS, PC;STROMBLAD, S;CHERESH, DA
通讯作者: CHERESH, DA