Synthesis, antimalarial activity, and structure-activity relationship of 7-(2-phenoxyethoxy)-4(1H)-quinolones.
Synthesis, antimalarial activity, and structure-activity relationship of 7-(2-phenoxyethoxy)-4(1H)-quinolones.
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DOI：
10.1021/jm200718m
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发表时间：
2011-12-22
影响因子：
7.3
通讯作者：
Manetsch, Roman
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Cross, R. Matthew;Namelikonda, Niranjan K.;Mutka, Tina S.;Luong, Lisa;Kyle, Dennis E.;Manetsch, Roman
在啮齿动物疟疾模型中，ICI 56,780(5)显示出因果预防和血液杀裂活性（ED50 = 0.05 mg/kg），但在伯氏疟原虫感染小鼠中迅速获得寄生虫抗性。本文合成了抗多重耐药恶性疟原虫的5类似物，其ec50低至0.15 nM。通过在7-（2-苯氧乙氧基）-4(1H)-喹诺酮核心的3位上引入邻位取代芳基，获得了对阿托伐醌具有较低交叉抗性的最佳活性。
ICI 56,780 (5) displayed causal prophylactic and blood schizonticidal activity (ED50 = 0.05 mg/kg) in rodent malaria models, but produced rapid acquisition of parasitological resistance in P. berghei infected mice. Herein we describe the synthesis of analogs of 5 with EC50s as low as 0.15 nM against multi-drug resistant P. falciparum. Optimal activity with low cross resistance indexes (RI) to atovaquone were achieved by introducing ortho-substituted aryl moieties at the 3-position of the 7-(2-phenoxyethoxy)-4(1H)-quinolone core.
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影响因子：
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作者：
Hattori, K;Sajiki, H;Hirota, K
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MIZZONI, RH;GOBLE, F;STEVENS, GD
通讯作者：
STEVENS, GD
影响因子：
7.3
作者：
Cross, R. Matthew;Maignan, Jordany R.;Manetsch, Roman
通讯作者：
Manetsch, Roman
DOI：
10.4269/ajtmh.1996.54.62
发表时间：
1996-01-01
影响因子：
3.3
作者：
Looareesuwan, S;Viravan, C;Canfield, CJ
通讯作者：
Canfield, CJ
DOI：
10.1080/00034983.1970.11686683
发表时间：
1970-01-01
影响因子：
--
作者：
RYLEY, JF;PETERS, W
通讯作者：
PETERS, W