Selective Modulation of Gq/Gs pathways by Naphtho Pyrano Pyrimidines as antagonists of the Neuropeptide S Receptor.
Selective Modulation of Gq/Gs pathways by Naphtho Pyrano Pyrimidines as antagonists of the Neuropeptide S Receptor.
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DOI：
10.1021/cn100040h
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发表时间：
2010-08-18
影响因子：
5
通讯作者：
Austin, Christopher P.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
McCoy, Joshua G.;Marugan, Juan J.;Liu, Ke;Zheng, Wei;Southall, Noel;Huang, Wenwei;Heilig, Markus;Austin, Christopher P.
关键词：
神经肽S受体的拮抗剂被认为是治疗呼吸、睡眠、焦虑和成瘾性疾病的有前景的治疗剂。在这里，我们提出了一个新的系列的正构拮抗剂的SAR。神经肽S受体信号传导与Gq和Gs蛋白偶联，我们观察到该结构系列中的不同类似物可以选择性地拮抗这两种途径。许多G蛋白偶联受体通过多种途径传递信号。这些途径的选择性拮抗作用可能会导致更有针对性的药理学特征和治疗方法的发展。
Antagonists of the Neuropeptide S Receptor have been postulated as promising therapeutics in the treatment of respiratory, sleep, anxiety, and addictive disorders. Here we present the SAR of a new series of orthosteric antagonists. Neuropeptide S Receptor signaling is coupled to both Gq and Gs proteins, and we observe that different analogues in this structural series can selectively antagonize these two pathways. Many G-protein coupled receptors transduce signals through multiple pathways. Selective antagonism of these pathways may lead the way to the development of more targeted pharmacological profiles and therapies.
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影响因子：
3.4
作者：
Leonard, Sarah K.;Dwyer, Jason M.;Ring, Robert H.
通讯作者：
Ring, Robert H.
影响因子：
16.2
作者：
Xu, YL;Reinscheid, RK;Civelli, O
通讯作者：
Civelli, O
DOI：
10.1124/jpet.108.143867
发表时间：
2009-02
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
Camarda V;Rizzi A;Ruzza C;Zucchini S;Marzola G;Marzola E;Guerrini R;Salvadori S;Reinscheid RK;Regoli D;Calò G
通讯作者：
Calò G
影响因子：
7.3
作者：
Rizzi, A.;Vergura, R.;Calo, G.
通讯作者：
Calo, G.
DOI：
10.1523/jneurosci.5256-08.2009
发表时间：
2009-04-01
期刊：
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience
影响因子：
--
作者：
Pañeda C;Huitron-Resendiz S;Frago LM;Chowen JA;Picetti R;de Lecea L;Roberts AJ
通讯作者：
Roberts AJ