Angiotensin II and non-angiotensin II displaceable binding sites for [3H]losartan in the rat liver.
Angiotensin II and non-angiotensin II displaceable binding sites for [3H]losartan in the rat liver.
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大鼠肝脏中[3H]氯沙坦的血管紧张素 II 和非血管紧张素 II 可置换结合位点。
DOI：
10.1016/0006-2952(93)90335-t
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发表时间：
1993
影响因子：
5.8
通讯作者：
Speth,RC
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Grove,KL;Speth,RC
由于氯沙坦（DuP 753）对AT 1血管紧张素II（AII）受体亚型的选择性是AT 2亚型的1000倍以上，[3H]氯沙坦可能是研究AT 1受体亚型的有用放射性配体。比较[3 H]氯沙坦（B max= 194 pmol g组织）和[125 I]肌氨酸1，异亮氨酸8血管紧张素II（B max= 20 pmol g组织）饱和等温线获得的肝脏中B max值，表明AII受体浓度约为[3 H]氯沙坦结合位点的10%。此外，浓度高达10 μM的AII取代了肝脏中不到三分之一的特异性[3H]氯沙坦结合，在整个肾上腺中不到80%。肝脏中存在非AII可置换的[3 H]氯沙坦结合似乎不是放射性配体代谢的结果，因为游离和结合3 H的HPLC分析显示，超过90%的3 H与母体[3 H]氯沙坦同时洗脱。这表明[3H]氯沙坦与大鼠肝脏中除血管紧张素II受体以外的部位具有高亲和力。
By virtue of the more than 1000-fold selectivity of losartan (DuP 753) for the AT 1 angiotensin II (AII) receptor subtype compared with the AT 2 subtype,[3 H] losartan may be a useful radioligand for studies of the AT 1 receptor subtype. Comparison of B max values in the liver obtained from saturation isotherms using [3 H] losartan (B max= 194 pmol g tissue) and [125 I] sarcosine 1, isoleucine 8 angiotensin II (B max= 20 pmol g tissue) indicated that the AII receptor concentration was approximately 10% that of the [3 H] losartan binding sites. In addition, AII at concentrations as high as 10 μM displaced less than one-third of specific [3 H] losartan binding in the liver and less than 80% in the whole adrenal. The presence of non-AII displaceable [3 H] losartan binding in the liver did not appear to result from metabolism of the radioligand since HPLC analysis of free and bound 3 H revealed that greater than 90% of the 3 H eluted at the same time as the parent [3 H] losartan. This suggests that [3 H] losartan binds with high affinity to a site (s) other than angiotensin II receptors in the rat liver.
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非肽血管紧张素 II 受体拮抗剂。
影响因子：
8.3
作者：
P. Wong;W. Price;A. Chiu;M. Thoolen;J. Duncia;A. L. Johnson;P. Timmermans
通讯作者：
P. Timmermans
DuP 753（一种血管紧张素 II 拮抗剂）对自发性高血压大鼠的降压作用。
影响因子：
8.3
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P. B. Timmermans
[3H]DUP 753，一种针对血管紧张素 II-1 受体亚型的高效且特异性的放射性配体。
DOI：
--
发表时间：
1990
期刊：
Biochemical and Biophysical Research Communications - BBRC
影响因子：
--
作者：
A. Chiu;D. McCall;P. Aldrich;P. Timmermans
通讯作者：
P. Timmermans
影响因子：
5
作者：
A. Chiu;D. Carini;A. Johnson;D. McCall;W. Price;M. Thoolen;P. Wong;R. Taber;P. Timmermans
通讯作者：
P. Timmermans
血管紧张素 II 1 型 (AT1) 受体多克隆抗肽抗体的表征。
DOI：
10.1016/0006-291x(92)90551-u
发表时间：
1992
影响因子：
3.1
作者：
Zelezna,B;Richards,EM;Tang,W;Lu,D;Sumners,C;Raizada,MK
通讯作者：
Raizada,MK