A time-of-drug addition approach to target identification of antiviral compounds.
A time-of-drug addition approach to target identification of antiviral compounds.
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DOI：
10.1038/nprot.2011.330
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发表时间：
2011-06
期刊：
影响因子：
14.8
通讯作者：
Pannecouque C
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Daelemans D;Pauwels R;De Clercq E;Pannecouque C
深入了解新发现的抗病毒药物的作用模式现在几乎是临床发展的先决条件。本方案描述了一种提供人类免疫缺陷病毒（HIV）抑制剂靶点信息的方法；它也可以适应其他病毒。该实验的结果可在2天内获得。这种基于时间的方法决定了在细胞培养中失去抗病毒活性之前化合物的添加可以推迟多长时间。抗病毒化合物的靶点可以通过比较其在时间尺度上与参比药物的相对位置来确定。因此，它比例如在HIV的情况下，确定整合前或整合后的作用模式更精确，并且将一种常规的不同检测方法结合起来研究作用机制。
Insight into the mode of action of newly discovered antiviral agents is now almost a prerequisite for clinical development. This protocol describes a method that provides information on the target of inhibitors of the human immunodeficiency virus (HIV); it can also be adapted to other viruses. The results from this experiment are available within 2 d. This time-based approach determines how long the addition of a compound can be postponed before losing its antiviral activity in cell culture. The target of an antiviral compound can be identified by comparing its relative position in the time scale to that of reference drugs. Therefore, it is more precise than, for example, in the case of HIV, a determination of pre- or postintegrational mode of action, and combines in one routine different assays for studying mechanisms of action.
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影响因子：
56.9
作者：
MITSUYA, H;POPOVIC, M;BRODER, S
通讯作者：
BRODER, S
DOI：
10.1073/pnas.83.21.8333
发表时间：
1986-11-01
影响因子：
11.1
作者：
FURMAN, PA;FYFE, JA;BARRY, DW
通讯作者：
BARRY, DW
影响因子：
5.4
作者：
ENGELMAN, A;CRAIGIE, R
通讯作者：
CRAIGIE, R
DOI：
10.1073/pnas.92.7.2484
发表时间：
1995-03-28
影响因子：
11.1
作者：
KEMPF, DJ;MARSH, KC;NORBECK, DW
通讯作者：
NORBECK, DW
影响因子：
4.9
作者：
Pannecouque, Christophe;Szafarowicz, Beata;Daelemans, Dirk
通讯作者：
Daelemans, Dirk