Discovery of Ligands for the Nuclear Peroxisome Proliferator‐activated Receptors
Discovery of Ligands for the Nuclear Peroxisome Proliferator‐activated Receptors
复制标题
核过氧化物酶体增殖物激活受体配体的发现
DOI：
--
复制
发表时间：
1996
影响因子：
5.2
通讯作者：
S. Kliewer
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
T. Willson;J. Lehmann;S. Kliewer
PPAR γ高亲和力配体的鉴定揭示了该受体作为噻唑烷二酮类药物抗糖尿病活性的分子靶点的作用。令人惊讶的是，一种脂肪生成转录因子的激动剂逆转了肥胖相关的糖尿病疾病，这突出了使用强效和选择性配体来研究受体介导的生物学的力量。同样，观察到PGD2及其环戊酮代谢物化合物是微量PPAR配体，表明这些受体可能在介导脾脏前列腺素信号传导方面具有生理作用。
The identification of high-affinity ligands for PPAR gamma has revealed the role of this receptor as the molecular target for the antidiabetic activity of the thiazolidinediones. The surprising observation that agonists of an adipogenic transcription factor reverse the obesity-associated disease of diabetes highlights the power of using potent and selective ligands to study receptor-mediated biology. Similarly, the observation that PGD2 and its cyclopentenone metabolites compounds are microM PPAR ligands suggests that these receptors may have a physiological role in mediating prostaglandin signaling in the spleen.
影响因子：
4.8
作者：
A. Chawla;E. Schwarz;D. Dimaculangan;M. Lazar
通讯作者：
A. Chawla;E. Schwarz;D. Dimaculangan;M. Lazar