Stereospecific binding of 3H-phencyclidine in brain membranes.
Stereospecific binding of 3H-phencyclidine in brain membranes.
复制标题
3H-苯环己哌啶在脑膜中的立体特异性结合。
DOI：
10.1016/0024-3205(82)90288-0
复制
发表时间：
1982
期刊：
影响因子：
6.1
通讯作者：
Dahlstrom,PJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hampton,RY;Medzihradsky,F;Woods,JH;Dahlstrom,PJ
用0.05%的聚乙烯亚胺处理玻璃纤维滤膜，可消除苯环利定(PCP)与玻璃纤维滤膜的可置换结合，并显著降低总结合。用处理过的滤膜评价，未标记的五氯苯酚取代了大鼠和鸽子脑膜上的~3H-五氯苯酚，其EC50值为1μM。具有类似高抑制效力的是右旋曲马芬、左吗啡醇、SKF 10047和氯胺酮，而吗啡、纳洛酮和依托啡的EC50值高于1 mM。用解离麻醉剂地塞多罗及其失活的异构体左旋氧多洛作为置换试剂，在大鼠和家鸽脑膜上获得了~3H-PCP的立体特异性结合。右旋沙德罗取代~3H-PCP的效力明显高于左旋沙德罗，这与这些对映体的行为数据是一致的。然而，在没有组织的情况下，它们在取代结合在玻璃纤维过滤器上的~3H-PCP方面是相同的。热变性，而不是冷冻，取消了~3H-PCP的立体特异性结合，这在大鼠肝细胞膜上也是不存在的。脑内立体特异性结合组分分别在60-70 nM和300-400 nM呈现双相饱和。
Phencyclidine (PCP) displaceable binding of3H-PCP to glass-fiber filters was eliminated and total binding markedly reduced by initial treatment of the discs with 0.05% polyethyleneimine. Assessed with treated filters, unlabeled PCP displaced3H-PCP in both rat and pigeon brain membranes with an EC50 of 1 μM. Of similar high inhibitory potency were dextrorphan, levorphanol, SKF 10047 and ketamine, while morphine, naloxone and etorphine had EC50 values higher then 1 mM. Using the dissociative anesthetic dexoxadrol and its inactive isomer levoxadrol as displacing agents, stereospecific binding of3H-PCP was obtained in rat and pigeon brain membranes. The markedly higher potency of dexoxadrol, relative to levoxadrol, in displacing bound3H-PCP is compatible with behavioral data for these enantiomers. However, they were equipotent in displacing3H-PCP bound to glass-fiber filters in the absence of tissue. Heat denaturation, but not freezing, abolished stereospecific binding of3H-PCP, which was also absent in rat liver membranes. The stereospecific binding component in brain displayed biphasic saturability at 60–70 nM and 300–400 nM, respectively.
登录
查看更多内容
完整青蛙红细胞中β-肾上腺素能受体的直接研究
DOI：
--
发表时间：
1976
期刊：
影响因子：
--
作者：
C. Mukherjee;R. Lefkowitz
通讯作者：
R. Lefkowitz
影响因子：
6.1
作者：
S. Herling;J. Woods
通讯作者：
S. Herling;J. Woods
比较苯环己哌啶的中心和外周结合位点的特性。
影响因子：
5
作者：
Jean;J. Vignon;B. Kartalovski;Michel Lazdunski
通讯作者：
Michel Lazdunski
3H-苯环己哌啶的“特异性结合”：快速过滤方法的伪影。
DOI：
--
发表时间：
1980
期刊：
Life Science
影响因子：
--
作者：
Saul Maayani;Harel Weinstein
通讯作者：
Harel Weinstein
阿片受体结合的斯卡查德分析。
影响因子：
3.6
作者：
Fischel,SV;Medzihradsky,F
通讯作者：
Medzihradsky,F