Extracellular proteases as targets for drug development.
Extracellular proteases as targets for drug development.
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DOI：
10.2174/138920309788922207
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发表时间：
2009-08
影响因子：
2.8
通讯作者：
Fields GB
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Cudic M;Fields GB
蛋白酶是药物发现的主要靶标之一。在本综述中，我们专注于细胞外蛋白酶（ECP），因为它们在许多病理生理过程中的差异表达，包括癌症，心血管疾病，炎症，肺部和牙周疾病。许多新的ECP抑制剂目前正在进行临床研究，预计未来几年基于蛋白酶抑制的新疗法将显著增加。除了直接阻断靶向蛋白酶的活性之外，还可以利用疾病状态中的差异表达来选择性地递送治疗剂或成像剂。本文讨论了金属蛋白酶（基质金属蛋白酶、金刚蛋白酶、冠毛素、脑啡肽酶、血管紧张素转化酶、β-羧肽酶和谷氨酸羧肽酶II）、丝氨酸蛋白酶（弹性蛋白酶、凝血因子、组织/尿激酶纤溶酶原激活物系统、激肽释放酶、类胰蛋白酶、二肽基肽酶IV）、半胱氨酸蛋白酶（组织蛋白酶B）和肾素系统的靶向药物开发的最新研究。
Proteases constitute one of the primary targets in drug discovery. In the present review, we focus on extracellular proteases (ECPs) because of their differential expression in many pathophysiological processes, including cancer, cardiovascular conditions, and inflammatory, pulmonary, and periodontal diseases. Many new ECP inhibitors are currently under clinical investigation and a significant increase in new therapies based on protease inhibition can be expected in the coming years. In addition to directly blocking the activity of a targeted protease, one can take advantage of differential expression in disease states to selectively deliver therapeutic or imaging agents. Recent studies in targeted drug development for the metalloproteases (matrix metalloproteinases, adamalysins, pappalysins, neprilysin, angiotensin-converting enzyme, metallocarboxypeptidases, and glutamate carboxypeptidase II), serine proteases (elastase, coagulation factors, tissue/urokinase plasminogen activator system, kallikreins, tryptase, dipeptidyl peptidase IV), cysteine proteases (cathepsin B), and renin system are discussed herein.
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DOI：
10.1038/nrd1227
发表时间：
2003-11
期刊：
Nature reviews. Drug discovery
影响因子：
--
作者：
Acharya KR;Sturrock ED;Riordan JF;Ehlers MR
通讯作者：
Ehlers MR
影响因子：
4.4
作者：
Bachelet, Ido;Munitz, Ariel;Levi-Schaffer, Francesca
通讯作者：
Levi-Schaffer, Francesca
影响因子：
--
作者：
Bouma, BN;Mosnier, LO
通讯作者：
Mosnier, LO
影响因子：
--
作者：
Bernstein, P R;Edwards, P D;Williams, J C
通讯作者：
Williams, J C
影响因子：
4.1
作者：
Boldt, HB;Overgaard, MT;Oxvig, C
通讯作者：
Oxvig, C