An improved synthesis of haloaceteamidine-based inactivators of protein arginine deiminase 4 (PAD4).
An improved synthesis of haloaceteamidine-based inactivators of protein arginine deiminase 4 (PAD4).
复制标题
DOI：
10.1016/j.tetlet.2008.05.021
复制
发表时间：
2008-07-07
影响因子：
1.8
通讯作者：
Thompson, Paul R.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Causey, Corey P.;Thompson, Paul R.
蛋白质精氨酸脱亚胺酶4（PAD 4）是水解肽基精氨酸残基以形成瓜氨酸和氨的酶。这种酶与几种疾病状态有关，例如类风湿性关节炎，因此代表了开发新型治疗剂的独特靶标。已开发了迄今为止描述的最有效的PAD 4灭活剂Cl-脒的液相合成。该合成在4个步骤中以80%的产率以显著（12倍）较低的成本进行。
Protein arginine deiminase 4 (PAD4) is an enzyme that hydrolyzes peptidyl arginine residues to form citrulline and ammonia. This enzyme has been implicated in several disease states, e.g. rheumatoid arthritis, and therefore represents a unique target for the development of a novel therapeutic. A solution-phase synthesis of Cl-amidine, the most potent PAD4 inactivator described to date, has been developed. This synthesis proceeds in 80% yield over 4 steps at a significantly (12-fold) lower cost.
登录
查看更多内容
影响因子：
4.9
作者：
Vossenaar ER;van Venrooij WJ
通讯作者：
van Venrooij WJ
影响因子：
4.7
作者：
Moscarello, MA;Pritzker, L;Wood, DD
通讯作者：
Wood, DD
影响因子：
30.8
作者：
Suzuki, A;Yamada, R;Yamamoto, K
通讯作者：
Yamamoto, K
影响因子：
4
作者：
Lee, Young Ho;Rho, Young Hee;Song, Gwan Gyu
通讯作者：
Song, Gwan Gyu
影响因子：
15
作者：
Luo, Y;Knuckley, B;Thompson, PR
通讯作者：
Thompson, PR