Obesity and the Endocannabinoid System: Is There Still a Future for CB1 Antagonists in Obesity?
Obesity and the Endocannabinoid System: Is There Still a Future for CB1 Antagonists in Obesity?
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肥胖和内源性大麻素系统：CB1 拮抗剂治疗肥胖症还有未来吗？
DOI：
10.1007/s13679-012-0031-x
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发表时间：
2012
影响因子：
8.8
通讯作者：
F. R. Fonseca
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
A. Serrano;F. Pavón;J. Suárez;M. Romero‐Cuevas;E. Baixeras;P. Goya;F. R. Fonseca
由于缺乏有效的药物治疗，目前西方国家肥胖症的流行正在恶化。以中枢神经系统作用的大麻素CB1受体拮抗剂为基础的肥胖症治疗的明显成功受到某些患者出现精神副作用的阻碍。这些不利影响迫使其退出市场。然而，大麻素CB1受体拮抗剂的主要有益代谢效应来自于其在包括脂肪组织在内的外周组织中的活性，这一发现为挽救这种治疗打开了可能性。这一目标可以通过不同的药物化学方法来实现。本文综述了这些选择，包括外周限制性大麻素CB1受体拮抗剂、双配体和使用亚有效剂量CB1受体拮抗剂的联合治疗，这些药物可能没有副作用。
The current epidemic of obesity in western countries is being worsened by the lack of effective pharmacotherapies. The apparent success of a central nervous system-acting cannabinoid CB1 receptor antagonist-based treatment for obesity was hampered by the appearance of psychiatric side effects in certain patients. These adverse effects forced its withdrawal from the market. However, the discovery that the main beneficial metabolic effects of cannabinoid CB1 receptor antagonists were derived of its activity in peripheral tissues, including the adipose tissue, opened the possibility of rescuing this type of therapy. This goal might be achieved by differential medicinal chemistry approaches. The present review examines these options that include peripheral-restricted cannabinoid CB1 receptor antagonists, dual ligands and combinatorial therapies using sub-effective doses of CB1 receptor antagonists that might be devoid of side effects.
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大鼠大脑中大麻素受体/G 蛋白偶联的区域差异。
DOI：
--
发表时间：
1997
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
Breivogel,CS;Sim,LJ;Childers,SR
通讯作者：
Childers,SR
影响因子：
2.7
作者：
LoVerme J;Duranti A;Tontini A;Spadoni G;Mor M;Rivara S;Stella N;Xu C;Tarzia G;Piomelli D
通讯作者：
Piomelli D
DOI：
--
发表时间：
2003
期刊：
American journal of physiology. Regulatory, integrative and comparative physiology
影响因子：
--
作者：
A. Thorpe;M. Mullett;Chuanfeng Wang;C. Kotz
通讯作者：
A. Thorpe;M. Mullett;Chuanfeng Wang;C. Kotz
影响因子：
15.9
作者：
Tam, Joseph;Vemuri, V. Kiran;Kunos, George
通讯作者：
Kunos, George
影响因子：
56.9
作者：
DEVANE, WA;HANUS, L;MECHOULAM, R
通讯作者：
MECHOULAM, R