Binding characteristics of the 5‐HT2A receptor antagonists altanserin and MDL 100907
Binding characteristics of the 5‐HT2A receptor antagonists altanserin and MDL 100907
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5-HT2A 受体拮抗剂阿坦色林和 MDL 100907 的结合特性
作者：
H. Kristiansen;B. Elfving;P. Plenge;L. Pinborg;N. Gillings;G. Knudsen
为了使用正电子发射断层扫描 (PET) 研究活人大脑中的 5-HT2A 受体，目前使用两种选择性放射性示踪剂：[18F]阿坦色林和 [11C]MDL 100907。然而，目前尚不清楚使用这两种示踪剂获得的数据在多大程度上可以直接比较。本研究的目的是比较这两种放射性示踪剂在大鼠脑中的结合特征，包括亲和力 (Kd)、受体结合密度 (Bmax)、结合电位 (BP) 和非特异性结合。此外，还评估了结合动力学、与内源性递质血清素竞争的敏感性以及两种放射性配体之间的竞争性/非竞争性相互作用。此外，还评估了[18F]阿坦色林对5-HT2A受体的选择性。
To study the 5‐HT2A receptors in the living human brain, using positron emission tomography (PET), two selective radiotracers are currently in use: [18F]altanserin and [11C]MDL 100907. It is, however, currently unknown to what extent data obtained with either tracer are directly comparable. The aim of this study was to compare binding characteristics of these two radiotracers in rat brain with respect to affinity (Kd), receptor binding density (Bmax), binding potential (BP), and nonspecific binding. Further, binding kinetics, sensitivity towards competition with the endogenous transmitter serotonin, and the competitive/noncompetitive interaction between the two radioligands were evaluated. In addition, the selectivity of [18F]altanserin for the 5‐HT2A receptor was assessed.
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DOI：
--
发表时间：
2000-02
期刊：
Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine
影响因子：
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作者：
C. V. van Dyck;P. Tan;R. Baldwin;L. Amici;P. Garg;C. Ng;R. Soufer;D. Charney;R. Innis
通讯作者：
C. V. van Dyck;P. Tan;R. Baldwin;L. Amici;P. Garg;C. Ng;R. Soufer;D. Charney;R. Innis
影响因子：
3.1
作者：
Laruelle, Marc;Slifstein, Mark;Huang, Yiyun
通讯作者：
Huang, Yiyun
人类和啮齿动物中 5-HT2A 受体 PET 配体 [18F]阿坦色林放射性代谢物的表征。
影响因子：
3.1
作者：
Tan,PZ;Baldwin,RM;VanDyck,CH;Al-Tikriti,M;Roth,B;Khan,N;Charney,DS;Innis,RB
通讯作者：
Innis,RB
血清素与 5-羟色胺 1C 和 5-羟色胺 2 受体相互作用的分子药理学差异。
影响因子：
3.6
作者：
Leonhardt,S;Gorospe,E;Hoffman,BJ;Teitler,M
通讯作者：
Teitler,M