Molecular recognition and regulation of human angiotensin-I converting enzyme (ACE) activity by natural inhibitory peptides.
Molecular recognition and regulation of human angiotensin-I converting enzyme (ACE) activity by natural inhibitory peptides.
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DOI：
10.1038/srep00717
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发表时间：
2012
影响因子：
4.6
通讯作者：
Acharya KR
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Masuyer G;Schwager SL;Sturrock ED;Isaac RE;Acharya KR
血管紧张素转换酶（ACE）是一种双结构域二肽羧肽酶，在肾素-血管紧张素-醛固酮和激肽释放酶-激肽系统中起重要作用，是血压的关键调节因子。因此，它是治疗心血管疾病的重要药物靶点。ACE主要以其将血管紧张素I（Ang I）裂解为血管活性八肽血管紧张素II（Ang II）的能力而闻名，但也能够裂解许多其他底物，包括血管扩张剂缓激肽和N-乙酰基-Ser-Asp-Lys-Pro（Ac-SDKP），其是造血的生理调节剂。我们第一次提供了一个详细的生化和结构基础的天然肽抑制剂的ACE，缓激肽增强肽B和血管紧张素II的结构域选择性。此外，血管紧张素II显示出选择性竞争抑制人体ACE的羧基末端结构域提供证据的人肾素-血管紧张素系统（RAS）的调节作用。
Angiotensin-I converting enzyme (ACE), a two-domain dipeptidylcarboxypeptidase, is a key regulator of blood pressure as a result of its critical role in the renin-angiotensin-aldosterone and kallikrein-kinin systems. Hence it is an important drug target in the treatment of cardiovascular diseases. ACE is primarily known for its ability to cleave angiotensin I (Ang I) to the vasoactive octapeptide angiotensin II (Ang II), but is also able to cleave a number of other substrates including the vasodilator bradykinin and N-acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro (Ac-SDKP), a physiological modulator of hematopoiesis. For the first time we provide a detailed biochemical and structural basis for the domain selectivity of the natural peptide inhibitors of ACE, bradykinin potentiating peptide b and Ang II. Moreover, Ang II showed selective competitive inhibition of the carboxy-terminal domain of human somatic ACE providing evidence for a regulatory role in the human renin-angiotensin system (RAS).
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DOI：
10.1038/nrd1227
发表时间：
2003-11
期刊：
Nature reviews. Drug discovery
影响因子：
--
作者：
Acharya KR;Sturrock ED;Riordan JF;Ehlers MR
通讯作者：
Ehlers MR
DOI：
10.1107/s0907444904019158
发表时间：
2004-12-01
影响因子：
2.2
作者：
Emsley, P;Cowtan, K
通讯作者：
Cowtan, K
DOI：
10.1007/bf01930447
发表时间：
1973-01-01
期刊：
EXPERIENTIA
影响因子：
--
作者：
CUSHMAN, DW;PLUSCEC, J;ONDETTI, MA
通讯作者：
ONDETTI, MA
影响因子：
14.9
作者：
Davis IW;Leaver-Fay A;Chen VB;Block JN;Kapral GJ;Wang X;Murray LW;Arendall WB 3rd;Snoeyink J;Richardson JS;Richardson DC
通讯作者：
Richardson DC
影响因子：
--
作者：
BURNAKIS, TG;MIODUCH, HJ
通讯作者：
MIODUCH, HJ