Dual targeting of the Warburg effect with a glucose-conjugated lactate dehydrogenase inhibitor.
Dual targeting of the Warburg effect with a glucose-conjugated lactate dehydrogenase inhibitor.
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DOI：
10.1002/cbic.201300562
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发表时间：
2013-11-25
期刊：
影响因子：
3.2
通讯作者：
Hergenrother, Paul J.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Calvaresi, Emilia C.;Granchi, Carlotta;Tuccinardi, Tiziano;Di Bussolo, Valeria;Huigens, Robert W., III;Lee, Hyang Yeon;Palchaudhuri, Rahul;Macchia, Marco;Martinelli, Adriano;Minutolo, Filippo;Hergenrother, Paul J.
葡萄糖转运蛋白和糖酵解酶乳酸脱氢酶A （LDH-A）在癌细胞中都过度表达，这两种增殖策略是沃伯格效应的基础。在这里，我们报道了一种葡萄糖偶联的ldl - a抑制剂的开发和活性，旨在针对这两个促进肿瘤的方面。除了这种偶联物的前景之外，使用糖偶联作为抗癌策略的双重靶向Warburg效应可以应用于许多参与糖酵解或肿瘤代谢的酶的抑制剂。
Glucose transporters and the glycolysis enzyme lactate dehydrogenase A (LDH-A) are both overexpressed in cancer cells, two proliferation tactics that underlie the phenomenon known as the Warburg effect. Herein we report the development and activity of a glucose-conjugated LDH-A inhibitor designed to target both of these tumor-promoting facets. In addition to the promise of this conjugate, dual targeting of the Warburg effect using glycoconjugation as an anticancer strategy could be applied to inhibitors of many of the enzymes involved in glycolysis or tumor metabolism.
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影响因子：
7.3
作者：
Goff RD;Thorson JS
通讯作者：
Thorson JS
影响因子：
5.2
作者：
Goff RD;Thorson JS
通讯作者：
Thorson JS
DOI：
10.1097/coc.0b013e3181979204
发表时间：
2010-04-01
影响因子：
2.6
作者：
Chiorean, Elena G.;Dragovich, Tomislav;Loehrer, Patrick J.
通讯作者：
Loehrer, Patrick J.
影响因子：
11.2
作者：
Dutta P;Le A;Vander Jagt DL;Tsukamoto T;Martinez GV;Dang CV;Gillies RJ
通讯作者：
Gillies RJ
影响因子：
2.7
作者：
Dragovich, Peter S.;Fauber, Benjamin P.;Zhang, Xuying
通讯作者：
Zhang, Xuying