Estrogenic effect of tamoxifen and its derivatives on the proliferation of MCF7 human breast tumor cells.
Estrogenic effect of tamoxifen and its derivatives on the proliferation of MCF7 human breast tumor cells.
复制标题
他莫昔芬及其衍生物对MCF7人乳腺肿瘤细胞增殖的雌激素作用。
DOI：
10.1016/0024-3205(85)90510-7
复制
发表时间：
1985
期刊：
影响因子：
6.1
通讯作者：
Soto,AM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Sonnenschein,C;Papendorp,JT;Soto,AM
克隆的人MCF-7乳腺肿瘤细胞在添加炭-葡聚糖剥离的人女性血清（CDFHS）（40%和10%）的培养基中生长时不能增殖；雌二醇-17、西他莫昔芬和代谢物E最大程度地抵消了这种抑制作用，而他莫昔芬、n -去甲基他莫昔芬和代谢物Y仅部分阻断了CDFHS的抑制作用。这种逆转效应的效率是雌二醇-17代谢产物E > cisTAM > OHTAM > TAM =代谢产物y CDFHS在2%时允许接近最大细胞产量；雌二醇-17浓度在3×10−10M以上时抑制细胞增殖，较低浓度时则无效。在2% CDFHS下检测的三苯乙烯在3×10−7M以上均有毒性；超过这些浓度，这些药物对细胞产量没有显著影响。e2和这些三苯乙烯的增殖特性与它们与细胞内嗜雌激素蛋白的结合亲和力没有直接关系。最后，C7MCF7-173细胞增殖的控制似乎受到以下因素的相互作用的影响：a)雌二醇-17或三苯乙烯，b)雌激素敏感细胞（雌激素克隆酮）增殖的特异性血源性抑制剂，以及c)这些靶细胞中的抑制剂“受体”样结构。
Cloned human MCF-7 breast tumor cells were prevented from proliferating when grown in charcoal-dextran stripped human female serum (CDFHS)-supplemented media (40% and 10%); this inhibition was maximally cancelled by estradiol-17, cisTamoxifen, and Metabolite E, whereas Tamoxifen, N-desmethylTamoxifen and Metabolite Y only partially blocked the inhibitory effect of CDFHS. The efficiency of this reversing effect was estradiol-17 > Metabolite E > cisTAM > OHTAM > TAM = Metabolite Y. CDFHS at 2% allowed for near maximal cell yield; estradiol-17 at concentrations above 3×10−10M inhibited cell proliferation whereas at lower concentrations was ineffective. All the triphenylethylenes tested at 2% CDFHS were toxic above 3×10−7M; beyond these concentrations, these drugs did not significantly affect the cell yield. The proliferative properties of E2and these triphenylethylenes do not directly correlate with their binding affinities to the intracellular estrophilins. Finally, the control of the proliferation of C7MCF7-173 cells appears to be affected by the interaction among a) estradiol-17 or the triphenylethylenes, b) a specific blood-borne inhibitor of the proliferation of estrogen-sensitive cells (estrocolyones), and c) an inhibitor “receptor”-like structure in these target cells.
登录
查看更多内容
新型羟基化三苯乙烯（TPE）衍生物对雌二醇与子宫细胞质结合的影响。
DOI：
--
发表时间：
1984
期刊：
Journal of Steroid Biochemistry
影响因子：
--
作者：
M. Pons;F. Michel;A. Crastes de Paulet;J. Gilbert;J. Miquel;G. Précigoux;M. Hospital;T. Ojasoo;J. Raynaud
通讯作者：
J. Raynaud
雌激素对子宫 DNA 合成的刺激和抑制作用。
影响因子：
4.8
作者：
F. Stormshak;R. Leake;N. Wertz;Jack Gorsk
通讯作者：
Jack Gorsk
影响因子：
3.7
作者：
COURGEON, AM
通讯作者：
COURGEON, AM
子宫生长的激素控制：管腔内应用雌激素后管腔上皮脱氧核糖核酸合成的改变。
影响因子：
4.8
作者：
J. Kirkland;V. Mukku;M. Hardy;G. Stancel
通讯作者：
G. Stancel
影响因子：
4.1
作者：
R. Sutherland;L. Murphy
通讯作者：
L. Murphy