Lipophilic mediated assays for beta-hematin inhibitors.
Lipophilic mediated assays for beta-hematin inhibitors.
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DOI：
10.2174/138620710790980496
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发表时间：
2010-03
影响因子：
1.8
通讯作者：
Wright DW
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Carter MD;Phelan VV;Sandlin RD;Bachmann BO;Wright DW
疟原虫的抗药性日益增强。对奎宁和青蒿素家族中现有抗疟剂的研究进一步表明，需要新的药物类别来对抗疟疾感染。发现新的抗疟药的一种方法是筛选天然产物提取物对疟原虫色素形成的活性，疟原虫色素是寄生虫生存所必需的生物矿物。通过模拟体内脂-水界面，在那里发现天然疟原虫色素，疟原虫色素可以在寄生虫外合成。在这项工作中，各种亲脂性介质被用来确定最佳的平台，在体外疟原虫色素形成，然后测试的功效，在初步筛选含有天然产物粗提取物。NP-40洗涤剂介导的测定的完整优化和验证提供了一种筛选模板，其孵育时间加快4小时，IC 50值与寄生虫天然脂质成分的测定值相同。
The growing drug resistance of Plasmodia spp. to current antimalarial agents in the quinine and artemisinin families further asserts the need for novel drug classes to combat malaria infection. One approach to the discovery of new antimalarials is the screening of natural product extracts for activity against the formation of hemozoin, a biomineral essential to parasite survival. By mimicking the in vivo lipid-water interface at which native hemozoin is found, hemozoin can be synthesized outside the parasite. In this work, a variety of lipophilic mediators was used to determine the optimal platform for in vitro hemozoin formation and then tested for efficacy in preliminary screens containing crude natural product extracts. The complete optimization and validation of a NP-40 detergent-mediated assay provide a screening template with an expedited 4-hour incubation time and identical IC50 values to those measured from the parasite’s native lipid component.
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影响因子：
3.5
作者：
Egan, Timothy J.;Chen, Jeff Y-J.;Wood, Bayden R.
通讯作者：
Wood, Bayden R.
影响因子：
3.5
作者：
EGAN, TJ;ROSS, DC;ADAMS, PA
通讯作者：
ADAMS, PA
影响因子：
4.9
作者：
Huy, Nguyen Tien;Uyen, Dinh Thanh;Kamei, Kaeko
通讯作者：
Kamei, Kaeko
影响因子：
64.8
作者：
DORN, A;STOFFEL, R;RIDLEY, RG
通讯作者：
RIDLEY, RG
DOI：
10.1083/jcb.86.1.327
发表时间：
1980-07
期刊：
The Journal of cell biology
影响因子：
--
作者：
Garavito RM;Rosenbusch JP
通讯作者：
Rosenbusch JP