Structure-Property Optimization of a Series of Imidazopyridines for Visceral Leishmaniasis.
Structure-Property Optimization of a Series of Imidazopyridines for Visceral Leishmaniasis.
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DOI：
10.1021/acsinfecdis.3c00040
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发表时间：
2023-08-11
影响因子：
5.3
通讯作者：
Ferrins, Lori
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Dichiara, Maria;Simpson, Quillon J.;Quotadamo, Antonio;Jalani, Hitesh B.;Huang, Anson X.;Millard, Caroline C.;Klug, Dana M.;Tse, Edwin G.;Todd, Matthew H.;Silva, Daniel Gedder;Emery, Flavio da Silva;Carlson, J. Eric;Zheng, Shao-Liang;Vleminckx, Margot;Matheeussen, An;Caljon, Guy;Pollastri, Michael P.;Sjo, Peter;Perry, Benjamin;Ferrins, Lori
利什曼病是由20多种利什曼原虫引起的疾病的集合，表现为内脏、皮肤或粘膜皮肤利什曼病。尽管与利什曼病相关的死亡率和发病率很高，但它仍然是一种被忽视的热带疾病。现有的治疗方法具有可变的疗效、显著的毒性、不断上升的耐药性和有限的口服生物利用度，这需要开发新的和负担得起的治疗方法。在这里，我们报告了一系列用于内脏利什曼病的咪唑并吡啶的持续优化，以及一系列具有改善的吸收、分布、代谢和消除特性的取代的2-（吡啶-2-基）-6，7-二氢-5H-吡咯并[1，2-a]咪唑的支架跳转。
Leishmaniasis is a collection of diseases caused by more than 20 Leishmania parasite species that manifest as either visceral, cutaneous, or mucocutaneous leishmaniasis. Despite the significant mortality and morbidity associated with leishmaniasis, it remains a neglected tropical disease. Existing treatments have variable efficacy, significant toxicity, rising resistance, and limited oral bioavailability, which necessitates the development of novel and affordable therapeutics. Here, we report on the continued optimization of a series of imidazopyridines for visceral leishmaniasis and a scaffold hop to a series of substituted 2-(pyridin-2-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazoles with improved absorption, distribution, metabolism, and elimination properties.
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