Nucleophilic (Radio)Fluorination of α-Diazocarbonyl Compounds Enabled by Copper-Catalyzed H-F Insertion.
Nucleophilic (Radio)Fluorination of α-Diazocarbonyl Compounds Enabled by Copper-Catalyzed H-F Insertion.
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DOI：
10.1021/jacs.6b06770
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发表时间：
2016-08-31
影响因子：
15
通讯作者：
Doyle, Abigail G.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Gray, Erin E.;Nielsen, Matthew K.;Choquette, Kimberly A.;Kalow, Julia A.;Graham, Thomas J. A.;Doyle, Abigail G.
以氟化钾（KF）和六氟异丙醇为催化剂，研究了铜催化的H-F插入α-重氮羰基化合物的反应。在温和的条件下获得复杂的α-氟羰基衍生物，并且该方法易于适用于[18 F]KF的放射性同位素示踪。这种后期策略为18F标记的生物分子提供了一条有吸引力的途径。
The copper-catalyzed H–F insertion into α-diazocarbonyl compounds is described using potassium fluoride (KF) and hexafluoroisopropanol. Access to complex α-fluorocarbonyl derivatives is achieved under mild conditions, and the method is readily adapted to radiofluorination with [18F]KF. This late-stage strategy provides an attractive route to 18F-labeled biomolecules.
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