Therapeutic validation of an orphan G protein-coupled receptor: The case of GPR84.
Therapeutic validation of an orphan G protein-coupled receptor: The case of GPR84.
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孤儿G蛋白偶联受体的治疗验证：GPR84的病例。
DOI：
10.1111/bph.15248
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发表时间：
2022-07
影响因子：
7.3
通讯作者：
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
尽管GPCR超家族成员作为广泛有效药物的靶标的重要性，但许多GPCR的特征仍然很差。GPR84就是一个例子。在一系列促炎环境中，免疫细胞中GPR84的表达强烈上调，目前正在进行使用具有不同选择性和亲和力水平的配体作为GPR84拮抗剂治疗特发性肺纤维化的临床试验。尽管GPR84的阻断可能在与下消化道炎症相关的疾病中也被证明是有效的，但人们对确定GPR84的激动剂是否可以在代谢或能量感测的调节受到损害的情况下发现效用产生了兴趣。在这里，我们考虑GPR84的生理和病理表达谱，在没有直接结构信息的情况下，GPR84药理学工具化合物的最新发展和使用，以研究其更广泛的作用和生物学。这篇文章是一个主题问题的一部分膜蛋白的结构指导药理学（BJP 75周年）。要查看本节中的其他文章，请访问http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/bph.v179.14/issuetoc
Despite the importance of members of the GPCR superfamily as targets of a broad range of effective medicines many GPCRs remain poorly characterised. GPR84 is an example. Expression of GPR84 is strongly up regulated in immune cells in a range of pro‐inflammatory settings and clinical trials to treat idiopathic pulmonary fibrosis are currently ongoing using ligands with differing levels of selectivity and affinity as GPR84 antagonists. Although blockade of GPR84 may potentially prove effective also in diseases associated with inflammation of the lower gut there is emerging interest in defining if agonists of GPR84 might find utility in conditions in which regulation of metabolism or energy sensing is compromised. Here, we consider the physiological and pathological expression profile of GPR84 and, in the absence of direct structural information, recent developments and use of GPR84 pharmacological tool compounds to study its broader role and biology. This article is part of a themed issue on Structure Guided Pharmacology of Membrane Proteins (BJP 75th Anniversary). To view the other articles in this section visit http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/bph.v179.14/issuetoc
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影响因子：
24.3
作者：
Khalil, Nasreen;Manganas, Helene;Kolb, Martin
通讯作者：
Kolb, Martin
影响因子：
30.5
作者：
通讯作者：
--
DOI：
10.1124/jpet.105.090886
发表时间：
2005-11-01
影响因子：
3.5
作者：
Ehlert, FJ
通讯作者：
Ehlert, FJ
DOI：
10.1007/978-1-4939-7465-8_13
发表时间：
2018-01-01
期刊：
COMPUTATIONAL METHODS FOR GPCR DRUG DISCOVERY
影响因子：
--
作者：
Bartuzi, Damian;Kaczor, Agnieszka A.;Matosiuk, Dariusz
通讯作者：
Matosiuk, Dariusz
影响因子：
6.2
作者：
Bedard, Andreanne;Tremblay, Pierrot;Vallieres, Luc
通讯作者：
Vallieres, Luc