Specific receptors for leukotriene C4 on a smooth muscle cell line.
Specific receptors for leukotriene C4 on a smooth muscle cell line.
复制标题
平滑肌细胞系上白三烯 C4 的特异性受体。
DOI：
10.1172/jci111109
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发表时间：
1983
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Austen,KF
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Krilis,S;Lewis,RA;Corey,EJ;Austen,KF
已在来自叙利亚仓鼠输精管的完整平滑肌细胞系DDT 1 MF-2细胞上鉴定了白三烯C4（LTC 4）的特异性受体。在4 ℃下固定输入下的特异性[3 H] LTC 4结合是快速的，在60分钟时达到总结合的86%的平台，并且在加入过量的同源配体后是可逆的。随着放射性配体的增量输入和恒定的细胞数量，特异性[3 H] LTC 4结合达到了饱和结合位点的平台期。Scatchard图的配体分析证明了解离常数（Kd）为5 nM的单个高亲和力结合位点。随着未标记的LTC 4的增量输入，Scatchard图的配体分析证明了具有4.4 nM的Kd的单个高亲和力位点，并且在一些实验中证明了具有634 nM的Kd的另外的低亲和力位点。LTC 4的肌强直活性结构类似物，5（R），6（S）-LTC 4，11-trans-LTC 4和C1-单酰胺-LTC 4，与放射性标记的LTC 4有效竞争，使得这些异配体的相对Kd值在同配体的相对Kd值的一个log内。相反，其它天然硫肽白三烯，白三烯D4和白三烯E4，表现出比LTC 4小2-3个对数的相对Kd值。因此，DDT 1平滑肌细胞系上的高亲和力受体对过敏性慢反应物质的单一成分LTC 4具有特异性。
Specific receptors for leukotriene C4 (LTC4) have been identified on an intact smooth muscle cell line, DDT1 MF-2 cells derived from the Syrian hamster vas deferens. Specific [3H]LTC4 binding at a fixed input at 4 degrees C was rapid, reached a plateau at 86% of total binding at 60 min, and was reversible upon addition of excess homoligand. With incremental inputs of radioligand and a constant cell number, specific [3H]LTC4 binding reached a plateau indicative of saturable binding sites. LIGAND analysis of the Scatchard plot demonstrated a single high affinity binding site with a dissociation constant (Kd) of 5 nM. With incremental inputs of unlabeled LTC4, LIGAND analysis of the Scatchard plot demonstrated a single high affinity site with a Kd of 4.4 nM and in some experiments an additional low affinity site with a Kd of 634 nM. The myotonically active structural analogues of LTC4, 5(R),6(S)-LTC4, 11-trans-LTC4, and C1-monoamide-LTC4, competed effectively with radiolabeled LTC4 such that the relative Kd values of these heteroligands were within one log of that of the homoligand. In contrast, the other native sulfidopeptide leukotrienes, leukotriene D4 and leukotriene E4, exhibited relative Kd values that were 2-3 logs less than that of LTC4. Thus, the high affinity receptor on the DDT1 smooth muscle cell line is specific for a single constituent, LTC4, of slow reacting substance of anaphylaxis.
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10.1073/pnas.78.5.3195
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作者：
J. M. Drazen;Robert A. LEWISt;K. F. AUSTENt;M. Toda;Francis BRIONf;Anthony MARFATf;E. J. COREYt
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E. J. COREYt
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DOI：
--
发表时间：
1983
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影响因子：
--
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Austen,KF
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A. Barton
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E. Becker
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1982
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3.1
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L. Örning;S. Hammarström
通讯作者：
S. Hammarström