Biotin tethered homotryptamine derivatives: high affinity probes of the human serotonin transporter (hSERT).
Biotin tethered homotryptamine derivatives: high affinity probes of the human serotonin transporter (hSERT).
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2011.01.102
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发表时间：
2011-03-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Rosenthal SJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Tomlinson ID;Iwamoto H;Blakely RD;Rosenthal SJ
能够抑制血清素转运蛋白（SERT）的化合物的量子点缀合物可以形成膜结合SERT活细胞成像荧光探针的基础。此外，量子点-SERT拮抗剂缀合物可能适合对该转运蛋白进行基于荧光的高通量测定。本文描述了可通过生物素-链霉亲和素结合相互作用与量子点缀合的 SERT 选择性配体的合成。 SERT选择性和亲和力通过四氢吡啶或环己胺衍生物掺入配体中，并且这些化合物对SERT的亲和力通过它们在非洲爪蟾卵母细胞中产生SERT依赖性电流的能力来测量。
Quantum dot conjugates of compounds capable of inhibiting the serotonin transporter (SERT) could form the basis of fluorescent probes for live cell imaging of membrane bound SERT. Additionally, quantum dot-SERT antagonist conjugates may be amenable to fluorescence-based, high-throughput assays for this transporter. This paper describes the synthesis of SERT-selective ligands amenable to conjugation to quantum dots via a biotin-streptavidin binding interaction. SERT selectivity and affinity were incorporated into the ligand via a tetrahydropyridine or cyclohexylamine derivative and the affinity of these compounds for SERT was measured by their ability to produce SERT-dependent currents in Xenopus laveis oocytes.
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影响因子：
2.7
作者：
Tomlinson, Ian D.;Warnerment, Michael R.;Rosenthal, Sandra J.
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Rosenthal, Sandra J.
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