Design, synthesis, and evaluation of potent, nonpeptidic mimetics of second mitochondria-derived activator of caspases.
Design, synthesis, and evaluation of potent, nonpeptidic mimetics of second mitochondria-derived activator of caspases.
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DOI：
10.1021/jm801101z
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发表时间：
2009-02-12
影响因子：
7.3
通讯作者：
Wang S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Sun W;Nikolovska-Coleska Z;Qin D;Sun H;Yang CY;Bai L;Qiu S;Wang Y;Ma D;Wang S
一系列新的Smac模拟物已被设计，合成和评估。最有效的化合物10结合XIAP、cIAP-1和cIAP-2 BIR 3蛋白，Ki值分别为3.9、0.37和0.25 nM。化合物10在无细胞功能测定中拮抗XIAP并诱导癌细胞中的快速cIAP-1降解。化合物10以8.9 nM的IC 50值抑制MDA-MB-231癌细胞系中的细胞生长。
A series of new Smac mimetics have been designed, synthesized and evaluated. The most potent compound 10 binds to XIAP, cIAP-1 and cIAP-2 BIR3 proteins with Ki values of 3.9, 0.37 and 0.25 nM, respectively. Compound 10 antagonizes XIAP in a cell-free functional assay and induces rapid cIAP-1 degradation in cancer cells. Compound 10 inhibits cell growth in the MDA-MB-231 cancer cell line with an IC50 value of 8.9 nM.
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