Antitumor agents 287. Substituted 4-amino-2H-pyran-2-one (APO) analogs reveal a new scaffold from neo-tanshinlactone with in vitro anticancer activity.
Antitumor agents 287. Substituted 4-amino-2H-pyran-2-one (APO) analogs reveal a new scaffold from neo-tanshinlactone with in vitro anticancer activity.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2011.02.084
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发表时间：
2011-04-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Lee, Kuo-Hsiung
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Dong, Yizhou;Nakagawa-Goto, Kyoko;Lai, Chin-Yu;Morris-Natschke, Susan L.;Bastow, Kenneth F.;Lee, Kuo-Hsiung
我们之前的研究发现，4-氨基- 2h -苯并[h]铬-2- 1 （ABO）和4-氨基-7,8,9,10-四氢- 2h -苯并[h]铬-2- 1 （ATBO）类似物在体外具有显著的抗癌作用。我们的持续研究现在已经发现了一种新的简化（单环而不是三环）的细胞毒性药物，4-氨基- 2h -吡喃-2- 1 （APO）类似物。通过在吡喃酮环上加入各种取代基，我们建立了初步的构效关系（SAR）。类似物19、20、23和26-30在体外表现出显著的肿瘤细胞生长抑制活性。活性化合物27的ED50值为0.059 ~ 0.090 μM。
4-Amino-2H-benzo[h]chromen-2-one (ABO) and 4-amino-7,8,9,10-tetrahydro-2H-benzo[h]chromen-2-one (ATBO) analogs were found to be significant in vitro anticancer agents in our previous research. Our continuing study has now discovered a new simplified (monocyclic rather than tricyclic) class of cytotoxic agents, 4-amino-2H-pyran-2-one (APO) analogs. By incorporating various substituents on the pyranone ring, we have established preliminary structure-activity relationships (SAR). Analogs 19, 20, 23, and 26–30 displayed significant tumor cell growth inhibitory activity in vitro. The most active compound 27 exhibited ED50 values of 0.059–0.090 μM.
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影响因子：
7.3
作者：
Dong Y;Shi Q;Liu YN;Wang X;Bastow KF;Lee KH
通讯作者：
Lee KH
影响因子：
7.3
作者：
Dong Y;Shi Q;Pai HC;Peng CY;Pan SL;Teng CM;Nakagawa-Goto K;Yu D;Liu YN;Wu PC;Bastow KF;Morris-Natschke SL;Brossi A;Lang JY;Hsu JL;Hung MC;Lee EY;Lee KH
通讯作者：
Lee KH
影响因子：
2.7
作者：
Sashidhara, Koneni V.;Rosaiah, Jammikuntla N.;Konwar, Rituraj
通讯作者：
Konwar, Rituraj
抗肿瘤剂281。取代4-氨基-7,8,9,9,10-四氢-2H-Benzo [H] Chromen-2-nos-nosoge（ATBO）的设计，合成和生物学活性（ATBO）作为有效的体外抗癌药物。
影响因子：
2.7
作者：
Dong, Yizhou;Nakagawa-Goto, Kyoko;Lai, Chin-Yu;Morris-Natschke, Susan L.;Bastow, Kenneth F.;Lee, Kuo-Hsiung
通讯作者：
Lee, Kuo-Hsiung
影响因子：
2.7
作者：
Dong, Yizhou;Nakagawa-Goto, Kyoko;Lai, Chin-Yu;Morris-Natschke, Susan L.;Bastow, Kenneth F.;Lee, Kuo-Hsiung
通讯作者：
Lee, Kuo-Hsiung