Selective delivery of 2-hydroxy APA to Trypanosoma brucei using the melamine motif.
Selective delivery of 2-hydroxy APA to Trypanosoma brucei using the melamine motif.
复制标题
DOI：
10.1016/j.bmcl.2010.06.070
复制
发表时间：
2010-08-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Gilbert, Ian H.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Klee, Nina;Wong, Pui Ee;Baragana, Beatriz;El Mazouni, Farah;Phillips, Margaret A.;Barrett, Michael P.;Gilbert, Ian H.
布鲁氏锥虫是引起非洲人类锥虫病的寄生虫，对嘌呤缺乏营养，并具有专门的核苷转运体来进口这些代谢物。特别是P2氨基嘌呤转运体还可以选择性地积累三聚氰胺衍生物。在这篇文章中，我们报道了三聚氰胺部分与2-羟基APA（一种有效的鸟氨酸脱羧酶抑制剂）的偶联，目的是选择性地将这种化合物传递给寄生虫。本文所描述的最佳化合物与母体相比，其体外杀锥虫活性有所增加。
Trypanosoma brucei, the parasite that causes human African trypanosomiasis, is auxotrophic for purines and has specialist nucleoside transporters to import these metabolites. In particular, the P2 aminopurine transporter can also selectively accumulate melamine derivatives. In this Letter, we report the coupling of the melamine moiety to 2-hydroxy APA, a potent ornithine decarboxylase inhibitor, with the aim of selectively delivering this compound to the parasite. The best compound described here shows an increased in vitro trypanocidal activity compared with the parent.
登录
查看更多内容
影响因子：
7.3
作者：
Klenke, B;Stewart, M;Gilbert, IH
通讯作者：
Gilbert, IH
影响因子：
4.9
作者：
Das Gupta, R;Krause-Ihle, T;Lüersen, K
通讯作者：
Lüersen, K
影响因子：
1.8
作者：
ROMEO, S;RICH, DH
通讯作者：
RICH, DH
影响因子：
4.9
作者：
Singh, Sushma;Mukherjee, Angana;Madhubala, Rentala
通讯作者：
Madhubala, Rentala
影响因子：
3.6
作者：
Lanteri, Charlotte A.;Stewart, Mhairi L.;Barrett, Michael P.
通讯作者：
Barrett, Michael P.