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薬物輸送体として機能する超分子ヒドロゲルの開発

开发具有药物转运功能的超分子水凝胶

基本信息

批准号：
21K06485
负责人：
山中正道
金额：
$ 2.75万
依托单位：
Meiji Pharmaceutical University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2021
资助国家：
日本
起止时间：
2021-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

低分子量の有機化合物の中には非共有結合を駆動力に自己集合し、物理ゲルの一種である超分子ゲルを形成するものが存在する。高い柔軟性を有し、刺激応答性に富む超分子ゲルは、次世代の機能性材料としての有用な物質である。我々は、超分子ゲルの構成単位となる低分子ゲル化剤の精密な分子設計により、酵素応答性を有する超分子ゲルの開発を検討している。標的とする酵素をラクターゼのような二糖分解酵素とすることで、生体内における超分子ゲルの崩壊は、ラクターゼ存在する小腸にて特異的に進行させることが可能となる。こうした刺激応答性を発現する超分子ゲルは、薬剤キャリアとして有効であると考え、ペプチドホルモンをはじめとする酸性条件での不安定性により経口投薬が困難な薬剤の経口製剤化を目指し研究を展開している。我々はこれまでに、二糖であるラクトースをN-グリコシル化により誘導体化したウレア誘導体を低分子ゲル化剤として合成し、形成する超分子ゲルがラクターゼ応答性を示すことを見出した。しかし開発した超分子ゲルは、酸性条件における耐久性に乏しく、望む薬剤キャリアの条件を満たすことができなかった。そこで、酵素応答性は保持したまま酸性条件での安定性が高い超分子ゲルを形成する構成分子を分子設計した。酵素応答性を保持するためラクトースを用いことは変更せず、誘導体化の際に酸への安定性の向上を目指しN-グリコシル化からC-グリコシル化による誘導体化を計画した。ラクトースのC-グリコシル化により誘導体化されたウレア誘導体の合成とゲル化能の評価、さらには酸性条件における超分子ゲルの安定性を評価した。

Low molecular weight organic compounds are not commonly associated with kinetic self-assembly, physical properties and the existence of supramolecular molecules. High flexibility, irritability, rich supramolecular properties, functional materials of the next generation We have been exploring the development of supramolecular molecules in the field of molecular design, enzyme responsiveness and molecular chemistry. The target enzyme is a diglycan enzyme. It is a supramolecular enzyme that exists in the small intestine. The study of supramolecular reactions to stimulatory reactions, such as reaction time, reaction time. We found out that there was a lot of evidence for the formation of supramolecular molecules in the form of low molecular weight molecules, low molecular weight molecules and high molecular weight molecules. For the first time, the supramolecular weight is less than 100%, and the durability is less than 100%. The stability of enzyme activity under acidic conditions and the molecular design of the constituent molecules are high. The enzyme activity is maintained in the medium, and the stability of the enzyme in the medium, and The synthesis and characterization of the C-group of the supramolecular molecules under acidic conditions were evaluated.

项目成果

期刊论文数量（56）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

トレハロースから誘導される両親媒性分子の合成とゲル可能評価

海藻糖两亲性分子的合成及胶凝性评价

DOI：
发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
0
作者：
浜田翔平;角田舞子;杉本晃一;Elghareeb E. Elboray;小林祐輔;川端猛夫;古田巧;太田輝之・木村真也・山中正道・横屋正志;関口李子・木村真也・横屋正志・中村唯我・山田泰之・山中正道;井上花音・安達紅彩・木村真也・横屋正志・山中正道;安達紅彩・木村真也・石井義記・横屋正志・河合信之輔・内橋貴之・山中正道;関口李子・木村真也・横屋正志・山中正道;北條桜・塩野翔一・木村真也・横屋正志・山中正道;木村真也・関口李子・横屋正志・中村唯我・山田泰之・山中正道;安達紅彩・木村真也・横屋正志・山中正道;佐藤奎太・木村真也・横屋正志・山中正道;佐藤奎太・木村真也・横屋正志・山中正道
通讯作者：
佐藤奎太・木村真也・横屋正志・山中正道

N-アルキル-N'-(2-ベンジルフェニル)ウレアのアルキル鎖長がゲル化に及ぼす影響

N-烷基-N-(2-苄基苯基)脲烷基链长对凝胶化的影响