Design of on demand precision drug delivery system by using dry powder layering technology

長時間と多くのエネルギーを消費する従来の湿式コーティングプロセスに代わりうる、高分子と薬物の粉末を積層化した後、加圧溶融することによりフィルム製剤とすることで、薬物放出制御能を有する製剤の調製を乾式で実施するプロセスの構築に取り組んでいる。昨年度までの腸溶性コーティング基剤をベースにした研究に加え、腸溶性コーティング基剤に水不溶性高分子（具体的には乳酸・グリコール酸共重合体(PLGA)）を配合したハイブリッド材料や水溶性高分子材料を用いた応用展開を検討した。PLGAを腸溶性コーティング基剤に加えることにより、PLGAの末端のカルボキシル基による酸性環境の付与と、疎水性による水の浸透速度抑制効果が付与され、より薄いフィルムで酸性溶液中での薬物の放出を抑制し、中性溶液では薬物を放出させることが可能となることを明らかにした。また、水不溶性高分子でも薬物放出速度を遅延させることができ、苦味マスキングが必要な薬剤に対しても、粉末積層化技術による薬物放出制御製剤の設計が可能であることを明らかにした。高分子の種類によっては、最終的に得られるフィルム製剤が非常に硬く、曲げ特性が低い製剤となってしまうことも明らかになり、このような添加剤については、適切な可塑剤を加えることにより柔軟なフィルム製剤を調製可能であることを明らかにした。また、高い圧力を加えるほど、フィルムの柔軟性並びに気泡の混入による製品不良の発生を抑制できることも明らかにした。ゲル化する高分子などについても、現在検討を進めている。

長時間と多くのエネルギーを消費する従来の湿式コーティングプロセスに代わりうる、高分子と薬物の粉末を積層化した後、加圧溶融することによりフィルム製剤とすることで、薬物放出制御能を有する製剤の調製を乾式で実施するプロセスの構築に取り組んでいる。昨年度までの腸溶性コーティング基剤をベースにした研究に加え、腸溶性コーティング基剤に水不溶性高分子（具体的には乳酸・グリコール酸共重合体(PLGA)）を配合したハイブリッド材料や水溶性高分子材料を用いた応用展開を検討した。PLGAを腸溶性コーティング基剤に加えることにより、PLGAの末端のカルボキシル基による酸性環境の付与と、疎水性による水の浸透速度抑制効果が付与され、より薄いフィルムで酸性溶液中での薬物の放出を抑制し、中性溶液では薬物を放出させることが可能となることを明らかにした。また、水不溶性高分子でも薬物放出速度を遅延させることができ、苦味マスキングが必要な薬剤に対しても、粉末積層化技術による薬物放出制御製剤の設計が可能であることを明らかにした。高分子の種類によっては、最終的に得られるフィルム製剤が非常に硬く、曲げ特性が低い製剤となってしまうことも明らかになり、このような添加剤については、適切な可塑剤を加えることにより柔軟なフィルム製剤を調製可能であることを明らかにした。また、高い圧力を加えるほど、フィルムの柔軟性並びに気泡の混入による製品不良の発生を抑制できることも明らかにした。ゲル化する高分子などについても、現在検討を進めている。