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Design of ophthalmic in situ gel incorporating solid nanoparticles for therapy of retinal disease

用于治疗视网膜疾病的包含固体纳米粒子的眼科原位凝胶的设计

基本信息

批准号：
21K06656
负责人：
長井紀章
金额：
$ 2.75万
依托单位：
Kindai University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2021
资助国家：
日本
起止时间：
2021-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

網膜疾患は中途失明の主たる原因であるが、現在の点眼薬では眼後部に位置する網膜に十分な薬物量を送達することが難しいのが現状である。本研究ではこれら課題を克服すべく、薬物ナノ結晶を装填したin situゲル化ナノ点眼液の処方設計を検討し、従来点眼液以上の眼内への薬物送達が可能であることを見出した。また、眼疾患モデルを用い、これら点眼製剤の有用性について評価した。１）In situゲル化ナノ点眼液の処方設計とその物性評価：前年作成したナノ粒子に加え各種添加物を用いたブレイクダウン法にて、新たにフロセミド、フェノフィブラート、ラノステロールの調製を行った。また、メチルセルロース、カルボポール、Pluronic F-127及び68を始めとした温度応答性in situゲル基剤と湿潤剤であるチロキサポールをナノ結晶製剤に同時適用した際の粘性変化や現表面での薬物滞留性を測定するとともに、ナノ結晶のゲルからの放出挙動と膜透過性について測定し、in situゲル化ナノ製剤へのチロキサポール添加の有用性を評価した。さらに、これら過程を通じて作成したナノ粒子を点眼製剤だけでなく、経口製剤などにも応用可能であることを明らかとした。２）In situゲル化ナノ点眼液の眼疾患治療への応用性：前回in situゲル化ナノ点眼液が高い角膜透過性と、眼内移行性を明らかとしたため、水晶体の疾患である白内障をターゲットに薬効評価を行った。その結果、本製剤化により水晶体透明化など従来の溶液型製剤以上の薬効が得られた。さらに、今回調製した製剤の1つであるチロキサポール配合ブリンゾラミドナノ点眼製剤点眼が糖尿病モデル動物だけでなく緑内障など、網膜障害に関わる疾患由来の視機能改善に有効であることを明らかとした。以上、次年度は、これまで作成した製剤の併用処理により、糖尿病網膜症の治療効果の検討を進める予定である。

The main cause of blindness in the middle of the network disease is poor, and now the location of the back of the eye is very high. The amount of material sent to the network is very high. The purpose of this study is to overcome the problem that the equipment is loaded, the in situ is loaded, the eye drops are applied, the eye drops are designed, and the contents of the eyedrops above the eye drops are delivered. Eye disease, eye disease, eye disease and eye disease. 1) In situ Ophthalmic Dot Eye Drops device: the year before last, it was made to add all kinds of additives in the laboratory by using the method of scanning electron microscopy, the new device, the device, the device, and the device. Temperature response, temperature, temperature In situ adds usefulness and usefulness. Through the process, the process is made into a single particle, such as the eye, the eye, the mouth, and so on. 2) the use of In situ eye drops for the treatment of eye diseases: the previous in situ eye drops showed high corneal permeability, intraocular migration, lens diseases, cataract cataracts and cataracts. The results show that the transparency of the crystal is more effective than that of the solution type. This time, this time, we need to learn more about the cause of cataract and network disease in the health care industry of diabetes, diabetes The results of the above, the next year and the last year have been improved in terms of medical management and diabetes treatment.