Synthese, 11C-Markierung, 18F-Markierung und Evalulierung Hydantoin-substituierter Indolcarbonsäuren zur Visualisierung des NMDA-Rezeptorstatus in vivo mittels der Positronen-Emissions-Tomographie

乙内酰脲取代吲哚羧酸的合成、11C 标记、18F 标记和评估，用于使用正电子发射断层扫描观察体内 NMDA 受体状态

• 批准号: 30019984
• 负责人: Professor Dr. Gerd Dannhardt
• 金额: --
• 依托单位: Department Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2006
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2005-12-31 至 2010-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/30019984?language=en
• 关键词: Synthese; 11C; Markierung; 18F; und

Auf Basis Hydantoin-substituierter Dichlorindol-2-carbonsäuren sollen 12C- bzw. 11C- und 19F- bzw. 18F-markierte Derivate hergestellt werden, die hinsichtlich ihrer Affinität, Spezifität und Pharmakokinetik zum NMDA-Rezeptor in systematischen präparativorganischen, pharmazeutisch-medizinischen, sowie radiopharmazeutischen und Zell- bzw. Tier-experimentellen Studien in vitro, ex vivo und in vivo mittels Kleintier-PET evaluiert werden sollen. Dabei ist insbesondere im Zuge der Untersuchungen am Kleintier-PET ein systematischer Vergleich mit Derivaten der 4-Amino-5,7-dichlor-1,2,3,4-tetrahydrochinolin- 2-carbonsäure geplant, welche in einem vorausgegangenen Projekt synthetisiert und evaluiert wurden.Diese Untersuchungen sollen erstens primär die pharmakologischen Eigenschaften (Biochemie/Pharmakologie) der einzelnen Liganden aufklären. Dies ist zweitens relevant für die diagnostische molekulare Bildgebung am Patienten. Im Hinblick auf zukünftige interdisziplinäre Forschungsvorhaben werden wertvolle Informationen über die Beteiligungen des Rezeptors an Erkrankungen wie Alzheimer, Parkinson und Schizophrenie erhalten, die für Diagnostik und Therapieverlauf sehr hilfreich sind und, nach dem jetzigen Stand der Forschung, durch kein anderes bildgebendes Verfahren erhalten werden können.Drittens lassen sich die evaluierten NMDA-Radioliganden in die Grundlagenforschung bezüglich einer Reihe grundsätzlicher Fragestellungen einbeziehen, u.a. im Zusammenhang mit der Entstehung von Suchtprozessen, beispielsweise durch Alkohol sowie der Toleranzentwicklung durch Opiod-Analgetika. Schließlich ordnen sich diese Studien viertens ein in die Strategie der pharmazeutischen/medizinischen Arbeitsgruppe zur Entwicklung von Medikamenten mit Wirkung am NMDA-Rezeptor.

基于乙内酰脲-取代基的二氯吲哚-2-碳溶胶12 C-bzw。11 C-和19 F- bzw。18 F-标记衍生物可用于韦尔登、亲合性、特异性和药代动力学研究，以促进NMDA受体在系统性、药物性、放射性和策尔- bzw中的应用。体外、离体和体内三层实验均采用Kleintier-PET评价韦尔登。Dabei is insbesondere im Zuge der Untersuchungen am Kleintier-PET ein systematischer Vergleich mit Derivaten der 4-Amino-5，7-amino-1，2，3，4-tetrahydrochinolin- 2-carbonäure geplant，welche in einem vorausgegangenen Projekt synthetisiert and evaluiert wurden.Diese Untersuchungen sollen erstens primär die pharmakologischen Eigenschaften（Biochemie/Pharmakologie）der einzelnen Liganden aufklären. Dies ist zweitens relevant für die diagnosische molekulare Bildgebung am Patienten. Im Hinblick auf zukünftige interdisziplinäre Forschungsvorhaben韦尔登wertvolle Informationen über die Beteiligungen des Rezeptors an Erkrankungen wie Alzheimer，Parkinson und Schizophrenie erhalten，die für Diagnostik und Therapieverlauf sehr hilfreich sind und，nach dem jetzigen Stand der Forschung，durch kein anderes bildgebendes Verfahren erhalten韦尔登können.Drittens lassen sich die evaluierten NMDA-Radioliganden in die Grundlagenforschung bezüglich einer Reihe grundsätzlicher Fragestellungen einbeziehen，u.a.在与药物治疗相关的研究中，通过阿片类镇痛药耐受性的药物治疗方法，可使患者产生耐受性。Schließlich ordnen sich diese viertens ein in die pharmazeutischen/medizinischen Arbeitsgruppe zur Entwicklung von Medikamenten mit Wirkung am NMDA-Rezeptor.