Synthese, 11C-Markierung, 18F-Markierung und Evalulierung Hydantoin-substituierter Indolcarbonsäuren zur Visualisierung des NMDA-Rezeptorstatus in vivo mittels der Positronen-Emissions-Tomographie

乙内酰脲取代吲哚羧酸的合成、11C 标记、18F 标记和评估，用于使用正电子发射断层扫描观察体内 NMDA 受体状态

• 批准号: 30019984
• 负责人: Professor Dr. Gerd Dannhardt
• 金额: --
• 依托单位: Department Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2006
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2005-12-31 至 2010-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/30019984?language=en
• 关键词: Synthese; 11C; Markierung; 18F; und

Auf Basis Hydantoin-substituierter Dichlorindol-2-carbonsäuren sollen 12C- bzw. 11C- und 19F- bzw. 18F-markierte Derivate hergestellt werden, die hinsichtlich ihrer Affinität, Spezifität und Pharmakokinetik zum NMDA-Rezeptor in systematischen präparativorganischen, pharmazeutisch-medizinischen, sowie radiopharmazeutischen und Zell- bzw. Tier-experimentellen Studien in vitro, ex vivo und in vivo mittels Kleintier-PET evaluiert werden sollen. Dabei ist insbesondere im Zuge der Untersuchungen am Kleintier-PET ein systematischer Vergleich mit Derivaten der 4-Amino-5,7-dichlor-1,2,3,4-tetrahydrochinolin- 2-carbonsäure geplant, welche in einem vorausgegangenen Projekt synthetisiert und evaluiert wurden.Diese Untersuchungen sollen erstens primär die pharmakologischen Eigenschaften (Biochemie/Pharmakologie) der einzelnen Liganden aufklären. Dies ist zweitens relevant für die diagnostische molekulare Bildgebung am Patienten. Im Hinblick auf zukünftige interdisziplinäre Forschungsvorhaben werden wertvolle Informationen über die Beteiligungen des Rezeptors an Erkrankungen wie Alzheimer, Parkinson und Schizophrenie erhalten, die für Diagnostik und Therapieverlauf sehr hilfreich sind und, nach dem jetzigen Stand der Forschung, durch kein anderes bildgebendes Verfahren erhalten werden können.Drittens lassen sich die evaluierten NMDA-Radioliganden in die Grundlagenforschung bezüglich einer Reihe grundsätzlicher Fragestellungen einbeziehen, u.a. im Zusammenhang mit der Entstehung von Suchtprozessen, beispielsweise durch Alkohol sowie der Toleranzentwicklung durch Opiod-Analgetika. Schließlich ordnen sich diese Studien viertens ein in die Strategie der pharmazeutischen/medizinischen Arbeitsgruppe zur Entwicklung von Medikamenten mit Wirkung am NMDA-Rezeptor.

碱基羟基取代基Dichlorindol-2-carbonsäuren sollen 12C- bzw。11C和19F- bzw。18F-markierte hergestellt werden, die hinsichtlich irer Affinität, Spezifität and Pharmakokinetik zum nda - rezeptor in systematischen präparativorganischen, pharmazeutischen -medizinischen, sowie radiopharmazeutischen and Zell- bzw。在体外、离体和体内进行分层实验研究，采用Kleintier-PET评价方法。debeist inbesonere in Zuge der Untersuchungen am Kleintier-PET in systematischer Vergleich mit derivatives der 4-氨基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢肌酸酯- 2-carbonsäure geplant，并在einem vorausgegangenen项目中进行了合成和评价。Diese Untersuchungen sollen erstens primär die pharmakologischen Eigenschaften（生物化学/药理学）der einzelnen Liganden aufklären。[j][病毒学与诊断][j]。in Hinblick auf zuk<e:1> nftige interdisziplinäre Forschungsvorhaben werwerten Informationen她的研究对象是阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症患者，她的研究对象是诊断与治疗，她的研究对象是诊断与治疗，她的研究对象是诊断与治疗，她的研究对象是诊断与治疗，她的研究对象是诊断与治疗。[4] [endnoteren] [endnoteren] [endnoteren] [endnoteren] [endnoteren] [endnoteren] [endnoteren] [endnoteren] [endnoteren] [endnoteren]。][endnoteren] [endnoteren] [endnoteren] [endnoteren]。]schließ ßlich ordnen sich diese diese studen viertens in in die Strategie der pharmaeutischen /medizinischen Arbeitsgruppe zur Entwicklung von Medikamenten mit Wirkung am nda - rezeptor。