ペプチド側鎖環化による新規二次構造の創出と制御法の開発

通过肽侧链环化创建新的二级结构并开发控制方法

基本信息

  • 批准号:
    20K06967
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 2.75万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 财政年份:
    2020
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2020-04-01 至 2024-03-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

本年度は、ペプチド側鎖架橋反応の反応効率に関する研究を中心として実験をおこなった。ペプチド側鎖間で炭素結合を形成させるペプチド側鎖架橋は、ペプチドの二次構造の安定化に寄与し、ペプチドの機能性を向上させるツールとして有用である。閉環メタセシスによる炭素架橋には、一般的にジ置換アミノ酸である(4-ペンテニル)アラニンが汎用されているが、そのアルファ位不斉中心としてはS体とS体の組み合わせが用いられていた。S体とS体以外の組み合わせにおけるペプチド側鎖架橋効率とそのE/Z選択性に興味を持ち、S体/R体、R体/S体、R体/R体の3つの組み合わせを有するペプチドを合成し側鎖架橋反応をおこなった。E/Z選択性は得られなかったものの、興味深いことにS体/R体の組み合わせにおいて最も架橋効率が高くなるという結果が得られた。この結果の一般性を検証するべく、異なる配列や構成アミノ酸を用いてS体/S体とS体/R体の(4-ペンテニル)アラニンの組み合わせを有するペプチドで側鎖架橋形成反応をおこなった。その結果、C末端側のジ置換アミノ酸の導入部位がC末端に存在する時は、S体/R体の組み合わせにおいて最も架橋効率が高くなった。一方で、C末端側のジ置換アミノ酸の導入部位がC末端から内部に存在すると、S体/R体の組み合わせでの架橋効率は低下するという結果が得られた。これら合成した架橋前後のペプチドのうち、いくつかのペプチドに関してはX線結晶構造解析をおこなうことに成功した。これらのX線結晶構造はS体/R体のジ置換アミノ酸の組み合わせを有するペプチドの架橋効率の結果を支持する構造を有していることがわかった。
This year, the research center of the anti-vibration efficiency of the side lock bridge is in charge of the research. The carbon bond between the side locks is formed, and the side locks are bridged, and the secondary structure is stabilized, and the functionality of the side locks is improved. C. D. D. The combination of S and S bodies has the following characteristics: E/Z selectivity, S/R body, R/S body, R/R body. E/Z selectivity is very high. The results of this study demonstrate that there are two types of heterostructure: S/S and S/R (4-mer) heterostructure. As a result, the highest bridging efficiency was achieved when the substitution site of the C-terminal side was present and the combination of the S and R bodies was present. The results show that there is a low bridging ratio between the C terminal and the S terminal. The analysis of X-ray crystal structure was successful. The X-ray crystal structure is composed of S body and R body, and the structure is composed of S body and R body.

项目成果

期刊论文数量(52)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
N末にチオウレア部位を導入したヘリカルペプチド触媒による不斉マイケル付加反応
N 末端引入硫脲部分的螺旋肽催化的不对称迈克尔加成反应
  • DOI:
  • 发表时间:
    2020
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    佐藤 和樹;梅野 智大;上田 篤志;土井 光暢;加藤 巧馬;田中 正一
  • 通讯作者:
    田中 正一
Asymmetric 1,4‐Addition Reactions Catalyzed by N‐Terminal Thiourea‐Modified Helical L‐Leu Peptide with Cyclic Amino Acids
N-末端硫脲修饰的螺旋L-Leu肽与环状氨基酸催化的不对称1,4-加成反应
  • DOI:
    10.1002/chem.202101252
  • 发表时间:
    2021
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Sato Kazuki;Umeno Tomohiro;Ueda Atsushi;Kato Takuma;Doi Mitsunobu;Tanaka Masakazu
  • 通讯作者:
    Tanaka Masakazu
Synthesis of Chiral α‐Trifluoromethyl α,α‐Disubstituted α‐Amino Acids and Conformational Analysis of L‐Leu‐Based Peptides with ( R )‐ or ( S )‐α‐Trifluoromethylalanine
手性 α-三氟甲基 α,α-二取代 α-氨基酸的合成以及 (R)-或 (S)-α-三氟甲基丙氨酸的 L-Leu 基肽的构象分析
  • DOI:
    10.1002/slct.202002888
  • 发表时间:
    2020
  • 期刊:
  • 影响因子:
    2.1
  • 作者:
    Ueda Atsushi;Ikeda Misuzu;Kasae Takuya;Doi Mitsunobu;Demizu Yosuke;Oba Makoto;Tanaka Masakazu
  • 通讯作者:
    Tanaka Masakazu
ジ置換アミノ酸N-カルボキシ無水物の合成とペプチドカップリング反応への展開
双取代氨基酸 N-羧酸酐的合成及肽偶联反应的开发
  • DOI:
  • 发表时间:
    2022
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    大木 優;上田 篤志;井吉 彬太;松本 卓;田中 正一
  • 通讯作者:
    田中 正一
N末を修飾したヘリカルペプチド触媒による不斉反応
使用N端修饰的螺旋肽催化剂的不对称反应
  • DOI:
  • 发表时间:
    2023
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    佐藤 和樹;梅野 智大;上田 篤志;土井 光暢;加藤 巧馬;田中 正一
  • 通讯作者:
    田中 正一
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  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    佐藤 和樹;梅野 智大;上田 篤志;土井 光暢;加藤 巧馬;田中 正一;高橋那央也,大瀬尚希,牧野一石,嶋田修之
  • 通讯作者:
    高橋那央也,大瀬尚希,牧野一石,嶋田修之
立体選択的1,3-双極子付加環化反応のためのヘリカルペプチド型ホスフィン配位子の開発
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  • DOI:
  • 发表时间:
    2020
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    梅野 智大;上田 篤志;加藤 巧馬;土井 光暢;田中 正一
  • 通讯作者:
    田中 正一
ヘリカルペプチド触媒によるマロン酸エステルの不斉マイケル付加反応とその合成的利用
螺旋肽催化丙二酸酯不对称迈克尔加成反应及其合成应用
  • DOI:
  • 发表时间:
    2019
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    上田 篤志;樋口 明;梅野 智大;杉山 綾里紗;田中 正一
  • 通讯作者:
    田中 正一
ボロン酸/パラジウム協働触媒系を用いる無保護糖の位置および立体選択的グリコシル化反応
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  • DOI:
  • 发表时间:
    2017
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    樋口 明;上田 篤志;梅野 智大;田中 正一;若槻 誠,嶋田 修之,牧野 一石
  • 通讯作者:
    若槻 誠,嶋田 修之,牧野 一石
キラルなα-トリフルオロメチルジ置換アミノ酸を導入したペプチドの合成と二次構造解析
手性α-三氟甲基二取代氨基酸肽的合成和二级结构分析
  • DOI:
  • 发表时间:
    2018
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    池田 美鈴;笠江 卓也;上田 篤志;大庭 誠;土井 光暢;田中 正一
  • 通讯作者:
    田中 正一

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    2024
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    2024
  • 资助金额:
    $ 2.75万
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知道了