アルファ線内用療法用アスタチン211の安全で簡便な標識法の開発

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α線内用療法での利用が期待されているアスタチン-211（At-211）の薬剤化工程において、人体や薬剤活性に悪影響を及ぼす毒劇物や酸化剤の使用と、それらの除去のために必要な精製過程での収率ロスが、実用化に向けた課題となっている。そこで、本研究では「毒劇物と酸化剤を使用しない安全で簡便なAt-211標識法」の開発を目的として、At-211の化学種をコントロールできる湿式法と低毒性のケイ素前駆体を用いるケイ素－アスタチン交換反応を組み合わせた新規標識法の可能性と問題点を明らかにする。今年度は、量研高崎研のAVFサイクロトロンを用いて生成したAt-211を乾式法で分離した後、トリメチルシリル基を含むベンジルグアニジンを混合し、酸化剤非存在下でのケイ素－アスタチン交換反応によるAt-211標識についてさらに検討した。その結果、塩基を加えたAt-211溶液を用いた標識では、酸化剤存在下で収率65％で目的物を得ることができた。この結果から昨年度At-211溶液を中和した場合、酸化剤存在下でも目的物が全く得られなかったことから、ケイ素－アスタチン交換反応においては塩の存在が反応に影響する可能性が示唆された。