アルファ線内用療法用アスタチン211の安全で簡便な標識法の開発

开发用于α疗法的砹211安全且简单的标记方法

• 批准号: 20K07648
• 负责人: 渡辺 茂樹
• 金额: $ 2.83万
• 依托单位: National Institutes for Quantum Science and Technology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2020
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2020-04-01 至 2024-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-20K07648/
• 关键词: アスタチン-211; 陰イオン交換法; 湿式分離; 標的アイソトープ治療; 放射性ハロゲン; アスタチン; ケイ素－ハロゲン交換反応; 放射性薬剤

α線内用療法での利用が期待されているアスタチン-211（At-211）の薬剤化工程において、人体や薬剤活性に悪影響を及ぼす毒劇物や酸化剤の使用と、それらの除去のために必要な精製過程での収率ロスが、実用化に向けた課題となっている。そこで、本研究では「毒劇物と酸化剤を使用しない安全で簡便なAt-211標識法」の開発を目的として、At-211の化学種をコントロールできる湿式法と低毒性のケイ素前駆体を用いるケイ素－アスタチン交換反応を組み合わせた新規標識法の可能性と問題点を明らかにする。今年度は、量研高崎研のAVFサイクロトロンを用いて生成したAt-211を乾式法で分離した後、トリメチルシリル基を含むベンジルグアニジンを混合し、酸化剤非存在下でのケイ素－アスタチン交換反応によるAt-211標識についてさらに検討した。その結果、塩基を加えたAt-211溶液を用いた標識では、酸化剤存在下で収率65％で目的物を得ることができた。この結果から昨年度At-211溶液を中和した場合、酸化剤存在下でも目的物が全く得られなかったことから、ケイ素－アスタチン交換反応においては塩の存在が反応に影響する可能性が示唆された。

The utilization of alpha line therapy is expected to be affected by chemical engineering, human body drug activity, and the use of toxic substances and acidifying agents. The purpose of this study is to develop a simple and safe method for the identification of toxic substances and acidifying agents. The wet method for the identification of chemical species of At-211 and the method for the identification of low toxic precursors are discussed. This year, the AVF of Takasaki Research Institute was produced in the middle of the dry method. After the separation, the separation group was mixed with the mixed solution. In the absence of acidizing agent, the AVF exchange reaction was produced in the middle of the dry method. At-211, the identification was discussed. The results of the test were as follows: (1) The target substance was recovered by 65% in the presence of acid in the solution containing At-211. This result indicates the possibility that the target substance can be completely neutralized in the presence of acidizing agent in the presence of At-211 solution.

项目成果

A simple isolation of 211At using an anion-exchange spin column method

使用阴离子交换旋转柱方法简单分离 211At

• DOI: 10.1007/s10967-020-07422-z
• 发表时间: 2020
• 期刊: Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry
• 影响因子: 1.6
• 作者: Watanabe Shigeki;Sasaki Ichiro;Watanabe Satoshi;Higashi Tatsuya;Ishioka Noriko S.
• 通讯作者: Ishioka Noriko S.

Production of Radiohalogens and Synthesis of their Labeled Compounds for Clinical Application

放射性卤素的生产及其临床应用标记化合物的合成

• 发表时间: 2022
• 作者: Taniguchi Naoyuki;Ohkawa Yuki;Maeda Kento;Harada Yoichiro;Nagae Masamichi;Kizuka Yasuhiko;Ihara Hideyuki;Ikeda Yoshitaka;Shigeki Watanabe
• 通讯作者: Shigeki Watanabe

At-211の分離精製と標識法の開発

At-211分离纯化及标记方法的开发

• 发表时间: 2021
• 作者: Shigeru Kawabata;Nick Connis;Joell J Gills;Christine L Hann;Phillip A Dennis;渡辺茂樹
• 通讯作者: 渡辺茂樹