Collaborative Therapeutic Isotope Production and Radiopharmaceutical Synthesis

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短寿命α線放出核種の核医学治療への応用が急務である。本研究では、①短寿命α線核種の効率的な製造・精製技術の開発、②α線核種を用いた医薬品標識技術開発、③α線核種を高速かつ安全に精製・標識する計測制御システムの開発、を実施することによって、今後爆発的に進展することが予測されるα線医薬品開発を推進して画期的な創薬に貢献する。α線放出核種のうち、半減期が7.2時間であるアスタチン-211と半減期が10日であるアクチニウム-225は、所謂“短寿命”α線放出核種と呼ばれ、体内において疾患細胞の殺傷効果を発揮したあと、急速に消失することから、ヒトにおける核医学治療に適している。近年サイクロトロンによるビームラインを用いた核反応による製造方法が確立し、治療法の開発競争が始まっている。アスタチン-211は、半減期が短いものの、国内加速器施設、小型サイクロトロンによって製造、生成することが可能であり、製造直後にドラッグデリバリーシステム（DDS）に標識することで臨床機関での使用が可能となるが、ハロゲン族元素であることから、DDS標識の化学反応が必要となる。一方でアクチニウムは金属元素であり、比較的シンプルで効率的なキレート剤による標識が可能である。製造の原料となるウラン-233やトリウム-229は使用済み核燃料に含まれるため国内に在庫が無く、海外加速器施設との共同研究で製造する必要がある。本研究事業では、共同研究先であるTRIUMF（バンクーバー、カナダ）に研究者を派遣して補助事業期間中定期的に研究者が駐在して核化学反応と精製方法の効率化について共同研究を進める予定であったが、パンデミックの中海外渡航の制限が生じたため、2022年度は8月、10月の２回に亘ってTRIUMFで製造されたアクチニウム-225を国内研究機関にて譲受したうえで、DDSに標識し、一連の実験を行った。これによって、新規放射性医薬品のコンセプトを実証することを目指した。