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セラノスティクスを指向した求核的なアスタチン-211アニオンによる標識反応の開発

用于治疗诊断的亲核砹 211 阴离子标记反应的开发

基本信息

批准号：
20J21197
负责人：
松岡慶太郎
金额：
$ 2.18万
依托单位：
Hokkaido University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2020
资助国家：
日本
起止时间：
2020-04-24 至 2023-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

固相担持アリールヨードニウムイリドを用いて求核的アスタチン-211(211At)標識反応の検討を行った。固相担持アリールヨードニウムイリドの反応性は、補助基の構造だけでなく樹脂の性質にも依存すると考え、架橋鎖や疎水性・親水性の異なる樹脂に担持された固相担持アリールヨードニウムイリドの合成を行った。合成した固相担持アリールヨードニウムイリドを用いて、液相条件の最適条件に倣い211At反応を行ったところ、ポリスチレン樹脂に担持されたアリールヨードニウムイリドを用いた際に良好な放射化学収率で211At標識体を得ることができた。これまで固相担持ヨードニウムイリドの合成は事前に調製した超原子価ヨウ素試薬を用いて行っていた。そこで筆者が開発したIodine tris(trifluoroacetate)とアリールゲルマン・スタナンを用いた、イプソ位置換反応による超原子価ヨウ素の系中発生法を用いてワンポット合成を試みたところ、事前に調製した場合と遜色ない収率で固相担持ヨードニウムイリドを合成することができた。本手法の確立により、より多様な211At標識前駆体の供給が可能になると期待される。標識反応の検討と並行して、固相担持ヨードニウムイリドの安定性を調査した。非担持型のヨードニウムイリドは室温下3日程度で分解が進行した一方、固相担持ヨードニウムイリドはほとんど分解が確認されなかった。固相樹脂に担持することでヨードニウムイリドの安定性が向上するとの当初の仮説を支持する結果であり、臨床現場での長期保存の可能性が示唆された。

The solid phase carrier is supported by a list of key elements to be used in the search for the key elements. The structure of the solid phase support resin is dependent on the properties of the resin, such as bridging, water resistance and hydrophilicity. The optimum conditions of solid phase support and liquid phase support are as follows: 211 at reaction time, 211 at reaction time and 211 at reaction time. This is a solid phase support system, and the synthesis of superatomic molecules is performed in advance. In this paper, the author developed a new method for the synthesis of Iodine triacetate (trifluoroacetate), which was used in the synthesis of iodine triacetate. This method establishes a variety of possibilities and expectations for the supply of precursors. To investigate the stability of solid phase support system and its application. Non-supporting type: decomposition at room temperature for 3 days; solid supporting type: decomposition confirmed. The stability of solid phase resin supports the initial results and the possibility of long-term storage in the clinical field.

项目成果

期刊论文数量（7）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

芳香族アスタチン化合物の製造方法

芳香族砹化合物的制备方法

DOI：
发表时间：
2020
期刊：
影响因子：
0
作者：
通讯作者：

Iodine tris(trifluoroacetate)を用いた化学選択的な不活性テトラアルキルシランのSi-C(sp3)結合切断反応の開発

使用三（三氟乙酸）碘开发惰性四烷基硅烷的化学选择性 Si-C(sp3) 键断裂反应

DOI：
发表时间：
2021
期刊：
影响因子：
0
作者：
松岡慶太郎;駒見成実;渡辺啓仁;小島正寛;美多剛;鈴木机倫;前田理;吉野達彦;松永茂樹
通讯作者：
松永茂樹

Transition-metal-free nucleophilic 211At-astatination of spirocyclic aryliodonium ylides

螺环芳基碘叶立德的无过渡金属亲核 211At-砹化

DOI：
10.1039/d1ob00789k
发表时间：
2021
期刊：
Organic & Biomolecular Chemistry
影响因子：
3.2
作者：
Matsuoka Keitaro;Obata Honoka;Nagatsu Kotaro;Kojima Masahiro;Yoshino Tatsuhiko;Ogawa Mikako;Matsunaga Shigeki
通讯作者：
Matsunaga Shigeki

Chemoselective Cleavage of Si-C(sp3) Bonds in Unactivated Tetraalkylsilanes Using Iodine Tris(trifluoroacetate)