Synthesis of morphinan compounds having drug-resistance reversal activity against drug-resistant malaria and the influence of thiol group-trapping ability

具有抗药性疟疾耐药逆转活性的吗啡喃类化合物的合成及硫醇捕获能力的影响

• 批准号: 19K05710
• 负责人: Kutsumura Noriki
• 金额: $ 2.75万
• 依托单位: University of Tsukuba
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2019
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2019-04-01 至 2022-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-19K05710/
• 关键词: モルヒナン; オピオイド; グルタチオン; チオール捕捉能; 抗マラリア; 抗トリコモナス; 耐性解除; 構造活性相関; オレキシン; 活性立体配座; 転位反応; 新規骨格変換反応; Baeyer-Villiger型反応; Ireland-Claisen転位; チオール基; マイケルアクセプター; 抗マラリア作用; δオピオイド受容体拮抗薬; BNTX; 作用機序解明; マラリア; モルフィナン; 薬剤耐性マラリア; チオール基捕捉能; BNTX誘導体

项目成果

Structure-Activity Relationship between Thiol Group-Trapping Ability of Morphinan Compounds with a Michael Acceptor and Anti-Plasmodium falciparum Activities

• DOI: 10.3390/molecules25051112
• 发表时间: 2020-03-01
• 期刊: MOLECULES
• 影响因子: 4.6
• 作者: Kutsumura, Noriki;Koyama, Yasuaki;Nagase, Hiroshi
• 通讯作者: Nagase, Hiroshi

ナルフラフィンD環縮環誘導体の設計・合成及びその薬理評価

纳芙拉芬D环稠合衍生物的设计合成及其药理评价

• 发表时间: 2020
• 作者: 加藤光貴;山本直司;斉藤毅;南雲康行;入鹿山容子;石川有紀子;沓村憲樹;柳沢正史;長瀬博
• 通讯作者: 長瀬博

Effect of removal of the 14-hydroxy group on the affinity of the 4,5-epoxymorphinan derivatives for orexin and opioid receptors

14-羟基的去除对4,5-环氧吗啡喃衍生物对食欲素和阿片受体的亲和力的影响

• DOI: 10.1016/j.bmcl.2022.128527
• 发表时间: 2022
• 期刊: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
• 作者: Katoh Koki;Yamamoto Naoshi;Ishikawa Yukiko;Irukayama-Tomobe Yoko;Tanimura Ryuji;Saitoh Tsuyoshi;Nagumo Yasuyuki;Kutsumura Noriki;Yanagisawa Masashi;Nagase Hiroshi
• 通讯作者: Nagase Hiroshi

Essential structure of orexin 1 receptor antagonist YNT-707: Conversion of the 16-cyclopropylmethyl group to the 16-sulfonamide group in d-nor-nalfurafine derivatives

食欲素1受体拮抗剂YNT-707的基本结构：d-正纳氟拉芬衍生物中16-环丙基甲基基团转化为16-磺酰胺基团

• DOI: 10.1016/j.bmcl.2022.128550
• 发表时间: 2022
• 期刊: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
• 作者: Katoh Koki;Kutsumura Noriki;Yamamoto Naoshi;Nagumo Yasuyuki;Saitoh Tsuyoshi;Ishikawa Yukiko;Irukayama-Tomobe Yoko;Tanimura Ryuji;Yanagisawa Masashi;Nagase Hiroshi
• 通讯作者: Nagase Hiroshi

Novel Baeyer?Villiger-type oxidation of 4,5-epoxymorphinan derivatives

4,5-环氧吗啡喃衍生物的新型Baeyer?Villiger型氧化

• DOI: 10.1016/j.tetlet.2020.152714
• 发表时间: 2021
• 期刊: Tetrahedron Letters
• 影响因子: 1.8
• 作者: Hino Tsubasa;Kutsumura Noriki;Saitoh Tsuyoshi;Yamamoto Naoshi;Nagumo Yasuyuki;Mogi Yuzo;Watanabe Yoshikazu;Nagase Hiroshi
• 通讯作者: Nagase Hiroshi