Clinical impact of unbound-base pharmacokinetics of active metabolites of a tyrosine kinase inhibitor regorafenib

酪氨酸激酶抑制剂瑞戈非尼活性代谢物的未结合碱药代动力学的临床影响

• 批准号: 19K07204
• 负责人: Fujita Ken-ichi
• 金额: $ 2.83万
• 依托单位: Showa University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2019
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2019-04-01 至 2023-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-19K07204/
• 关键词: レゴラフェニブ; 遊離形血漿中濃度; 無増悪生存期間; 治療強度; AUC; ABCG2; 副作用; 多形紅斑; HLA; 手足症候群; VFGF-A; ケラチノサイト; マウス; ハプロタイプ; VEGFR-2; グレード3; 遺伝子多型; HLA遺伝子; 脂質メタボロミックス; 活性代謝物M-2; 活性代謝物M-5; 相対治療強度; 治療中止; 体内動態; 活性代謝物

项目成果

Regorafenib-induced erythema multiforme is associated with HLA-C*01:02 and HLA-B*46:01 in Japanese cancer patients

日本癌症患者中瑞戈非尼诱导的多形红斑与 HLA-C*01:02 和 HLA-B*46:01 相关

• 发表时间: 2021
• 作者: Natsumi Matsumoto;Kosuke Takeshima;Yutaro Kubota;Hiroo Ishida;Takuya Taunoda;Yasutsuna Sasaki;Ken-ichi Fujita
• 通讯作者: Ken-ichi Fujita

Adeno-associated virus-mediated knockdown demonstrates the major role of hepatic Bcrp in the overall disposition of the active metabolite of the tyrosine kinase inhibitor regorafenib in mice.

腺相关病毒介导的敲除证明了肝脏 Bcrp 在小鼠体内酪氨酸激酶抑制剂瑞戈非尼活性代谢物的总体处置中的主要作用。

• DOI: 10.1016/j.dmpk.2022.100483
• 发表时间: 2023
• 期刊: Drug Metab Pharmacokinet
• 作者: Al-Shammari AH;Masuo Y;Yoshino S;Yamashita R;Ishimoto T;Fujita K;Kato Y.
• 通讯作者: Kato Y.

Associations of polymorphisms in CCL4L1 with regorafenib-induced hand-foot skin reaction in colorectal cancer patients.

CCL4L1 多态性与结直肠癌患者瑞戈非尼诱导的手足皮肤反应的关联。

• 发表时间: 2023
• 作者: Koutaro Ono;Remi Murase;Natsumi Matsumoto;Yutaro Kubota;Hiroo Ishida;Takuya Tsunoda;Yasutsuna Sasaki;Ken-ichi Fujita
• 通讯作者: Ken-ichi Fujita

High unbound plasma concentration of M-2, an active metabolite, is associated with shorter survival in patients with metastatic colorectal cancer who received regorafenib

M-2（一种活性代谢物）的未结合血浆浓度较高，与接受瑞戈非尼治疗的转移性结直肠癌患者的生存期较短有关

• 发表时间: 2019
• 作者: Yutaro Kubota;Ken-ichi Fujita;Takehiro Takahashi;Yu Sunakawa;Hiroo Ishida;Kazuyuki Hamada;Wataru Ichikawa;Takuya Tsunoda;Yusuke Masuo;Yukio Kato;Yasutsuna Sasaki
• 通讯作者: Yasutsuna Sasaki

Associations of HLA-C*01:02 and HLA-B*46:01 with regorafenib-induced erythema multiforme in Japanese patients with colorectal cancer

HLA-C*01:02 和 HLA-B*46:01 与日本结直肠癌患者瑞戈非尼诱导的多形红斑的关联

• 发表时间: 2022
• 作者: Kosuke Takeshima;Natsumi Matsumoto;Yutaro Kubota;Hiroo Ishida;Takuya Tsunoda;Yasutsuna Sasaki;Ken-ichi Fujita
• 通讯作者: Ken-ichi Fujita