课题基金 / 基金详情

LSD1により活性化される新規プロドラッグの開発

LSD1により活性化される新規プロドラッグの開発
LSD1激活的新前药的开发
批准号：
18K14874
负责人：
太田 庸介
金额：
$2.66万
依托单位：
Kyoto Prefectural University of Medicine
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
财政年份：
2018
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2018-04-01 至 2021-03-31
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-18K14874/
关键词：
抗がん剤副作用プロドラッグLSD1ドラッグデリバリー小分子

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
最近、我々は多くのがん細胞で高発現するリシン特異的脱メチル化酵素 (LSD1) とその阻害薬trans-2-phenylcyclopropylamine (PCPA) を利用した新規プロドラッグPCPA-drug conjugate (PDC) を考案した。PDCはLSD1を高発現するがん細胞においては、LSD1阻害に伴い薬物を放出する。一方で、LSD1をほとんど発現しない正常細胞においては薬物を放出しないことが期待される。これまでに、我々はPDCの一例として乳がん治療薬tamoxifenの活性代謝物を含むPDCを設計・合成し、PDCの概念実証研究を行った。平成30年度は、これまでに我々が得ていた知見を基に、LSD1により活性化される新規プロドラッグの創製研究を行った。その結果、LSD1阻害に伴い、抗がん剤である5-FUを放出する新規プロドラッグを創製することに成功した。今後、他の毒性の高い抗がん剤について、新規プロドラッグ体を設計、合成し、生物活性評価を行う予定である。
英文摘要
最近、我々は多くのがん細胞で高発現するリシン特異的脱メチル化酵素 (LSD1) とその阻害薬trans-2-phenylcyclopropylamine (PCPA) を利用した新規プロドラッグPCPA-drug conjugate (PDC) を考案した。PDCはLSD1を高発現するがん細胞においては、LSD1阻害に伴い薬物を放出する。一方で、LSD1をほとんど発現しない正常細胞においては薬物を放出しないことが期待される。これまでに、我々はPDCの一例として乳がん治療薬tamoxifenの活性代謝物を含むPDCを設計・合成し、PDCの概念実証研究を行った。平成30年度は、これまでに我々が得ていた知見を基に、LSD1により活性化される新規プロドラッグの創製研究を行った。その結果、LSD1阻害に伴い、抗がん剤である5-FUを放出する新規プロドラッグを創製することに成功した。今後、他の毒性の高い抗がん剤について、新規プロドラッグ体を設計、合成し、生物活性評価を行う予定である。
期刊论文(5)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
“がん細胞選択的な薬物放出の分子技術と抗がん剤開発”, がん治療で起こる副作用・合併症の治療法と薬剤開発
“癌细胞选择性药物释放的分子技术和抗癌药物开发”，癌症治疗引起的副作用和并发症的治疗方法和药物开发
DOI： --
发表时间： 2018
期刊：
影响因子： --
作者： [太田庸介, 鈴木孝禎]
通讯作者： 鈴木孝禎
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of a Conjugate of 5-Fluorouracil and an LSD1 Inhibitor
5-氟尿嘧啶和 LSD1 抑制剂缀合物的设计、合成和生物学评价
DOI： 10.1248/cpb.c18-00577
发表时间： 2019
期刊： Chemical and Pharmaceutical Bulletin
影响因子： 1.7
作者： [Yosuke Ota, Arisa Nakamura, Elghareeb E. Elboray, Yukihiro Itoh and Takayoshi Suzuki]
通讯作者： Yukihiro Itoh and Takayoshi Suzuki
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DOI： --
发表时间： 2018
期刊：
影响因子： --
作者： [佐藤 和樹, 梅野 智大, 上田 篤志, 田中 正一, 太田庸介]
通讯作者： 太田庸介
リシン脱メチル化酵素ＬＳＤ１阻害をトリガーとする二重機能型抗がん剤の開発
国内基金
海外基金
CTLA-4hiKLRG1+组织驻留Treg在肿瘤免疫治疗相关副作用中的关键作用
  • 批准号：
  • 项目类别：
    省市级项目
  • 资助金额：
    --
  • 批准年份：
    2025
  • 负责人：
    张美玉
  • 依托单位：
    上海市免疫学研究所
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  • 批准号：
    32370972
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    50万元
  • 批准年份：
    2023
  • 负责人：
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  • 依托单位：
    广州医科大学
基于深度多核学习框架的多模态药物副作用识别方法研究
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  • 批准号：
    32301010
  • 项目类别：
    青年科学基金项目
  • 资助金额：
    30万元
  • 批准年份：
    2023
  • 负责人：
    平玉奇
  • 依托单位：
    山东第一医科大学