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骨分化促進作用を有するC60誘導体の合成

促进成骨分化的C60衍生物的合成

基本信息

批准号：
09772037
负责人：
山越葉子
金额：
$ 1.22万
依托单位：
National Institute of Health Sciences
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1997
资助国家：
日本
起止时间：
1997 至 1998
项目状态：
已结题

项目摘要

界面活性剤ポリビニルピロリドンで水溶化したC_<60>は,ラットあるいはマウスの胎児の胚から取り出した肢芽細胞を用いるin vitro軟骨分化促進実験により,軟骨の分化誘導促進作用を示した.より一層軟骨分化促進活性の強い化合物を開発する目的で,軟骨組織に親和性のある官能基をC_<60>本体に導入したC_<60>。誘導体の合成を行った.まず最初は,軟骨組織に含まれるヒアルロン酸やコンドロイチン硫酸等へ親和性を増強する目的で,水溶性官能基を導入したC_<60>誘導体を合成し,軟骨分化促進作用を調べた.その結果,C_<60>に複数個のカルボン酸官能基を導入したC_<60>誘導体は,ポリビニルピロリドンで水溶化したC_<60>よりもより強い軟骨分化促進作用を有することが明らかになった.次に,軟骨組織に対して選択的な親和性を有する化合物を合成することを目的として,軟骨組織に多く含まれるムコ多糖構造を有するC_<60>誘導体の合成を検討した.ムコ多糖類を結合させる前駆体として,C_<60>にピロリジン環を結合させたフレロピ口リジン類を合成した.次に,このフレロピ口リジン類を用いて,種々の置換基導入反応を検討した結果,本化合物は無置換のC_<60>に比較して反応性が高く,ムコ多糖構造を有するC_<60>誘導体を合成するための前駆体として有用であることが明らかになった.フレロピロリジン類を前駆体として利用することにより,C_<60>本体に多糖類を結合させた誘導体を合成できる.また,このようにして合成したC_<60>誘導体は,一層強力な軟骨分化促進作用を有することが期待でき,医薬品開発への利用も可能と考える.

The <60>interface activity is shown in vitro cartilage differentiation promotion. To develop a layer of potent compounds that promote cartilage differentiation, functional groups that promote cartilage tissue affinity <60>are introduced into C<60>_ Synthesis of inducers. In order to enhance the affinity of cartilage tissue with acid and sulfuric acid, water-soluble functional groups were introduced into cartilage tissue to synthesize C_<60>elicitor and regulate cartilage differentiation. As a result,C_<60>(3) has a strong effect on promoting cartilage differentiation by introducing a plurality of acid functional groups into C_<60>(3) inducers<60>. Secondly, the synthesis of compounds with affinity for cartilage tissue is discussed<60>. As a precursor to the combination of homopolymeric polysaccharides,C_<60>Nirrochip rings were combined to synthesize versatile chips. In addition, the substitution group introduction reaction of this compound was studied. As a result, the C_(2<60>)-induced reaction of this compound was relatively <60>high without substitution, and the precursor of this compound was synthesized with polysaccharide structure. The <60>synthesis of polysaccharide precursors and inducers The synthesis of C_elicitor is expected to promote <60>cartilage differentiation in a strong layer, and it is possible to explore the use of medical drugs.