抗腫瘍活性ジテルペノイド・タキソールの合成研究

抗肿瘤活性二萜紫杉醇的合成研究

• 批准号: 04671312
• 负责人: 長岡 博人
• 金额: $ 0.96万
• 依托单位: Tokyo University of Pharmacy and Life Science
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1992
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1992 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-04671312/
• 关键词: タキソール; タキサン型ジテルペノイド; 抗腫瘍活性ジテルペノイド; 合成

タキサン型ジテルペノイドの一つタキソール(taxol)は、微小管安定化作用を有する新しいタイプのガン治療薬として注目されている。また、構造化学的にも興味深く、多数の官能基が特異な炭素骨格に複雑に組み込まれた構造は他に例を見ない。本研究は、申請者らが最近開発した多環性化合物のフラグメンテーション反応を機軸とするタキサン骨格合成法を発展させ、タキソールを含むタキサン類合成法開発を目指し行った。まず、既に合成法を開発している1をスケールアップして合成し、taxusinの合成を検討した。その結果、C環部の官能基形成を完了し、また、1のカルボキシル基を利用したA環部への酸素官能基導入法を開発した。次に、タキソール合成に必要な官能基の導入を検討し、(+)‐carvoneよりC‐1,2,9および13位に酸素官能基を持つビシクロ[2.2.2]オクタン誘導体3の合成法を開発した。さらに、エノン4より5を経て得た6と(+)‐carvoneより誘導した7と結合させ、A環部およびC環部を持つ化合物8を極めて短段階で合成する方法を見出した。

The effect of microtubule stabilization (taxol) and microtubule tranquilization has been reported. There is a deep flavor in the chemical industry, and most of the functional groups are carbon-based, carbon-based, bone and bone. In this study, the applicant has recently opened the anti-environmental mechanism of multi-environmental compounds, such as bone synthesis, synthesis and synthesis. The synthesis method, the synthesis method and the synthesis method. According to the results of the experiment, the functional base of the C environment department has been formed and has been launched by using the lead-in method of amino acid functional basis of the environment department. It is necessary to use functional groups to synthesize compounds, (+)-carvone compounds, (+)-Functionals, (+)-Functionals. Compounds 6 (+)-carvone (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)-6 (+)