中性子捕捉療法におけるボロン化合物の開発

中子俘获疗法中硼化合物的开发

• 批准号: 06671244
• 负责人: 坂本 昭雄
• 金额: --
• 依托单位: Chiba University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1994
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1994 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-06671244/

中性子捕捉療法に用いるための適切な^<10>B化合物の合成を目標とした結果、1)^<10>B-deoxyglucoseの合成は、水酸基への10B組込みが困難であり合成することは困難であった。2)一方、現在既に腫瘍に対するレーザー治療の補助薬剤として利用されているポルフィリン系化合物があり、特に金属ポルフィリン化合物は腫瘍への集積性が極めて高いものとされており、臨床でも用いられている。1)で述べたように、^<10>B-deoxyglucoseの合成が不可能であったため、合成する化合物を^<10>B-ポルフィリン化合物へと転換して基礎実験を行った。【合成方法】合成方法はZn-PPxdmeとCatecholboranの各々をアルゴン雰囲気下でBenzene溶液としそれを室温下で混合後に減圧濃縮し、CHC13およびMgS04で処理した後に再度減圧濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィーで精製した。合成したポルフィリン化合物は、ボロン・亜鉛プルトポルフィリンであり、1つのポルフィリン環に2個の^<11>Bが組み込まれている。【化合物の確認】本合成実験で得られた化合物は、^1H-NMR、UV、MSで測定を行い、前述のボロン・亜鉛プルトポルフィリンであることが確認でき、ボロン・亜鉛プルトポルフィリン合成実験に成功した。

The use of neutron capture therapy is appropriate and the target is the result of synthesis of compound ^<10>B, 1)^<10>B- Deoxyglucose の synthesis は, water acid base へ の 10B group 込 み が difficulty で あ り synthesis す る こ と は difficulty で っ た. 2) On the one hand, for the treatment of swelling and ulcers, we are currently using the auxiliary medicine of the されているポルフィリン series compound, のあり, special metal ポルフィリン compounds, swelling, accumulation, high いものとされており, clinical use いられている. 1) It is impossible to synthesize B-deoxyglucose and it is impossible to synthesize it.め、Synthetic compound を^<10>B-ポルフィリン compound へと転change してbasics実験を行った. 【Synthetic method】Synthetic method: Zn-PPxdme and Catecholboran each 々をアルゴン atmosphere 囲気下でBenzene solution としそれをAfter mixing at room temperature, the pressure was reduced and concentrated, and CHC13 was treated with MgS04. The pressure is reduced and concentrated again, and the シリカゲルクロマトグラフィーでrefined product is used. Synthesis of したポルフィリン compound は, ボロン・亜 lead プルトポルフィリンであり、1つのポルフィリン环に2の^<11>Bがgroupみ込まれている. [Confirmation of the compound] The compound was obtained through this synthesis, and the results of H-NMR, UV, and MS measurements were carried out, and the above-mentioned compound was obtained.ン・亜 lead プルトポルフィリンであることがconfirmedでき,ボロン・亜 Lead プルトポルフィリン synthesized 実験に successfully.