東南アジア民間薬中の抗アレルギー作用物質の探索

生物検定法の検討ラット白血病好塩基球培養細胞を用い、IgEを加えて脱顆粒により、ヒスタミンと同時に放出されるヘキソサミニダーゼを測定する方法を採用した。以前のマスト細胞を用いる方法と比較して、有効性は同様で、はるかに操作が簡便であり、有効な方法論を確立することが出来た。活性物質microphyllone関連化合物の活性構造相関フィリピン産のムラサキ科植物から得られた特異な構造を有するmicrophylloneについて研究を発展させ、同植物のエキスを詳細に検討したところ、構造関連化合物4種の単離に成功した。各種機器分析によりその化学構造を決定し、dehydromicrophyllone,allomicrophyllone,hydromicrophyllone,cyclomiclophylloneと命名した。ついで、リ-ド化合物のmicrophylloneをアセチル化、メチル化、酸化、還元反応により化学修飾した誘導体を得た。その誘導体及び天然の同族化合物について生物検定を行ったところ、microphyllone,allomicrophyllone、及び4-メチル体に強い活性が発現し、他の構造では活性が低下した。このことから、活性発現には、少なくともキノンの存在が必須であることがわかった。他の生薬からの活性物質の探索タイ及び、ベトナムで民間薬に用いられるノウゼンカズラ科の植物Millingtonia hortensisの花と根皮のエキスに上記の活性が認められたため、活性物質の単離、構造決定をめざした。phenylethanide系統の新規化合物9種を単離し、その構造を明らかにしたが、単純な化合物には、上記の生理活性はみられなかった。

生物検定法の検討ラット白血病好塩基球培養細胞を用い、IgEを加えて脱顆粒により、ヒスタミンと同時に放出されるヘキソサミニダーゼを測定する方法を採用した。以前のマスト細胞を用いる方法と比較して、有効性は同様で、はるかに操作が簡便であり、有効な方法論を確立することが出来た。活性物質microphyllone関連化合物の活性構造相関フィリピン産のムラサキ科植物から得られた特異な構造を有するmicrophylloneについて研究を発展させ、同植物のエキスを詳細に検討したところ、構造関連化合物4種の単離に成功した。各種機器分析によりその化学構造を決定し、dehydromicrophyllone,allomicrophyllone,hydromicrophyllone,cyclomiclophylloneと命名した。ついで、リ-ド化合物のmicrophylloneをアセチル化、メチル化、酸化、還元反応により化学修飾した誘導体を得た。その誘導体及び天然の同族化合物について生物検定を行ったところ、microphyllone,allomicrophyllone、及び4-メチル体に強い活性が発現し、他の構造では活性が低下した。このことから、活性発現には、少なくともキノンの存在が必須であることがわかった。他の生薬からの活性物質の探索タイ及び、ベトナムで民間薬に用いられるノウゼンカズラ科の植物Millingtonia hortensisの花と根皮のエキスに上記の活性が認められたため、活性物質の単離、構造決定をめざした。phenylethanide系統の新規化合物9種を単離し、その構造を明らかにしたが、単純な化合物には、上記の生理活性はみられなかった。