中枢神経系に作用する新規プリン及びプリンヌクレオシド類の分子設計
作用于中枢神经系统的新型嘌呤和嘌呤核苷的分子设计
基本信息
- 批准号:07672267
- 负责人:
- 金额:$ 1.41万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
- 财政年份:1995
- 资助国家:日本
- 起止时间:1995 至 无数据
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
今年度の研究目的は,ジアミノプリン誘導体が有効な学習記憶改善作用を示したので、向知能薬(抗痴呆薬)の開発に向けて研究を行った。また,新規な三環性のプリン誘導体(トリアゾロプリン)にキサンチンオキシダーゼ阻害作用が見出された。現在、痛風治療薬で尿酸生成阻害剤として知られているのはアロプリノールだけであり、これよりも強い活性を持つ化合物を見出す目的で研究を進めた。1.8-置換1-アミノ-3-メチルグアニン誘導体の合成を行い薬理活性を検討したところ、健忘を惹起することが知られているスコポラミンに対して、1-amino-3-methylguanine誘導体の中に拮抗作用を示す化合物が見つかり、脳機能改善薬としての新薬開発に向けて一般合成法を確立した。2.新規な三環性のプリン誘導体として9H-[1,2,4]triazolo[3,4-1]purine骨格を有し、その3位にアルキル又はアリール基を、また5位にクロル、アミノ、カルボニル、チオカルボニル基等の置換基が導入できる新規合成法、及びそれらのヌクレオシド類の合成法を確立させた。3.新しいタイプの痛風治療薬を開発する目的で、対照としてアロプリノールを用い、合成した化合物に対し尿酸生成酵素(キサンチンオキシダーゼ)阻害作用についてスクリーニングを行ったところ、in vivo試験において、多くのプリン及びトリアゾロプリン誘導体がアロプリノールよりも数百倍もの強い活性を示した。特に、3-p-chlorophenyl-9H-[1,2,4]triazolo[3,4-1]purin-5(6H)-oneはアロプリノールの1000倍以上の強い活性を示した。また、in vitro試験においてもアロプリノールに近い活性を持つ化合物がみつかり、今後の更なる研究により新しい痛風治療薬としての開発に期待が持てる。
The purpose of this year's research is to demonstrate the effective learning and memory improvement effect of ジアアミノプリン inducer and to conduct research on the development of Xiangzhi Nengzhu (anti-dementia drug).また, the new tricyclic のプリン inducer (トリアゾロプリン) にキサンチンオキシダーゼが见された. Nowadays, gout treatment is based on the uric acid production-inhibiting agent, which is used to treat gout.だけであり、これよりも Strong and active compounds have been studied for the same purpose. 1.8-Replacement of 1-アミノ-3-メチルグアニン inducer and its biological activity. Asking for trouble, forgetfulness causes trouble, 1- The antagonistic effect of the amino-3-methylguanine inducer has been shown, and the compound has been shown to have improved properties and its function has been improved. A new method has been developed and a general synthesis method has been established. 2. Newly regulated tricyclic tricyclic inducer として9H-[1,2,4]triazolo[3,4-1]purine bone structure を有し, その3-bit にアルキルはアリールSubstitution bases such as を, また5-bit にクロル, アミノ, カルボニル, チオカルボニル base, etc.がIntroduction of the new synthesis method of できる, and びそれらのヌクレオシド-type synthesis method, and establishment of させた. 3. The purpose of the new gout treatment, the purpose of the new gout treatment, the use of the new gout treatment, and the synthetic compounds Uric acid-generating enzyme (キサンチンオキシダーゼ) inhibiting effect Vivo trial test of において, 多くのプリン and びトリアゾロプリンThe inducer がアロプリノールよりも is hundreds of times stronger and more active. Specially, 3-p-chlorophenyl-9H-[1,2,4]triazolo[3,4-1]purin-5(6H)-one はアロプリノールの has a strong activity of more than 1000 times.また、in In vitro test of the active compound of the active compound that has been tested in vitroり、In the future, there will be more research and new research on gout treatment and we are looking forward to it.
项目成果
期刊论文数量(3)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Tomohisa Nagamatsu: "Facile,General and Productive Syntheses of the Fluorescent Wye (4,9-Dihydro-4,6-dimethyl-9-oxo-1H-imidazo [1,2-a] purine) in Phenylalanine tRNA,its 2-Substituted Derivatives and 7-Aza Analogues." J.Chem.Soc.,Chem.Commun.,. No.19. 2041
Tomohisa Nagamatsu:“苯丙氨酸 tRNA 中荧光 Wye(4,9-二氢-4,6-二甲基-9-氧代-1H-咪唑[1,2-a]嘌呤)的简单、通用和高效合成,其 2-
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Tomohisa Nagamatsu: "Novel and Facile Synthesis of 7β-D-Ribofuranosyl-7H- [1,2,4] triazolo [3,4-i] purine Derivatives and their Xanthine Oxidase Inhibitory Activity" J.Chem.Soc.,Chem.Commun.,. (印刷中). (1996)
Tomohisa Nagamatsu:“7β-D-Ribofuranosyl-7H-[1,2,4]三唑并[3,4-i]嘌呤衍生物的新颖且简便的合成及其黄嘌呤氧化酶抑制活性”J.Chem.Soc.,Chem。通讯,(出版中)(1996)。
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永松 朝文其他文献
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