硝化抑制物質ブラキアラクトンの詳細な構造活性相関研究による単純化アナログの創出

通过详细的构效关系研究创建硝化抑制剂臂内酯的简化类似物

• 批准号: 22K20571
• 负责人: 宮坂 忠親
• 金额: $ 1.83万
• 依托单位: Nagoya University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Research Activity Start-up
• 财政年份: 2022
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2022-08-31 至 2024-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-22K20571/
• 关键词: ブラキアラクトン; 硝化抑制; 天然物合成; 構造活性相関; 有機合成; 硝化抑制物質; 構造活性相関研究; 天然物

近代農業では、農地に多量投入されたアンモニア態窒素肥料が土壌細菌により硝化（アンモニアから硝酸へ酸化）されることで、温室効果ガス排出や水質汚染など深刻な環境問題を引き起こしている。この課題に対し、過剰の硝化を適切に制御する方法が強く求められている。ブラキアラクトンは、2009年に熱帯牧草から単離された強力な硝化抑制物質であるが、天然から単離された類縁体は3種のみであり、どの部分が活性発現に重要であるのか明らかになってはいない。そこで、本研究ではブラキアラクトン類縁体の系統的合成法の開発と構造活性相関研究による構造単純化アナログの分子設計を行うことを目的とした。本年度は、合成計画に従って、ブラキアラクトンのC環に相当するフラグメントの合成を行った。当初の予定通り、A環フラグメントとのカップリング反応に向けて、C環フラグメントのアルケンのブロモ化を検討したが、望む位置とは逆の位置でブロモ化が進行した。そこで、合成計画を修正し、C環フラグメントから7員環と5員環を順次構築する戦略に切り替えた。その後、鍵反応である8員環構築を検討する予定とした。すなわち、合成したC環フラグメントから数段階の反応を経て調製した基質に対し、安藤試薬を用いた増炭反応により不飽和エステルとした。続くエステルの加水分解反応と、生じたカルボン酸のジアゾ化によりジアゾケトンを合成した。現在、分子内シクロプロパン化による7員環の構築を検討中である。

In modern times, a large amount of agricultural and agricultural land has been invested in agriculture, agriculture, fertilizer, soil bacteria, nitrification, greenhouse waste water discharge, water pollution and profound environmental problems. The method of controlling nitrification and nitrification is very important. In 2009, the forage grass was isolated from the strong nitrification inhibitor, the natural plant was isolated from the three kinds of bacteria, and some of them were activated to show that they were important. In this study, we have conducted a study on the synthesis of complex systems for the purpose of chemical engineering, chemical engineering, and molecular design. This year, the synthesis project is in high demand. The environment is quite high. At the beginning, there was a pre-determined notification, the An environment was in a negative direction, and the C environment was in the opposite direction. at the beginning, it was scheduled to be approved, and the location of the environment was not affected. For example, the revision of the composite plan, the revision of the environmental protection plan, and the replacement of the environmental protection plan. After the meeting, eight members of the staff will make sure that the decision is made. In the environment, there are several parts of the environmental pollution control system, such as the production of carbon, the use of carbon, and the use of carbon in the environment. It is necessary to add water to decompose the compound and synthesize it. Now, in the molecule, we need to change the temperature in the molecule.