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抗ウイルス薬創製を指向したwickerol類の不斉全合成研究

用于抗病毒药物发现的 wickerols 不对称全合成研究

基本信息

批准号：
22K20722
负责人：
千成恒
金额：
$ 1.83万
依托单位：
Kitasato University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Research Activity Start-up
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-08-31 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

人類の健康保健を脅かすウイルス感染症のパンデミックに迅速に対応するため、抗ウイルス活性物質の化合物ライブラリーの構築を目指して当該研究課題を着想、遂行した。本研究の核となる抗ウイルス活性天然物wickerolの不斉全合成を目指して、その基盤である標的化合物の有する母骨格の構築を目指した。骨格構築に際し行う天然物の逆合成解析においては通例、架橋を含む環構造部位の結合を切断することで、構造的に最も単純化した前駆体へと導くことができる。そのため、それらの“戦略的結合切断”が鍵となり、その認識と選定が重要である。これは空間構造的複雑性を最大限に減らせるためであり、それが合成的な簡易化に繋がると提唱されている。本研究においては、この空間構造的複雑性を最大限維持した出発原料を使うことで、架橋構造に起因した立体選択的変換が可能であり、その結果短工程で効率的な合成へとつながると考え研究を計画した。即ち、天然物の最も空間構造的に複雑な部位を保ったまま合成的簡易化を行う、非古典的な逆合成的アプローチであり、その手法の検証を目指して研究に着手した。2022年度においては主に、標的天然物の母骨格構築に向け、モデル基質を用いて鍵反応前駆体の調製検討を行なった。その結果、これまでに鍵反応に必要な官能基全ての導入法を見出すことに成功しており、スケールアップ検討を含めた実際の基質調製を行なっている。

In the human health care system, there is a rapid response to infectious disease and anti-inflammatory activity. it is necessary to consider and carry out the research project. In this study, the active natural substance wickerol was not fully synthesized, and the compounds were isolated from the mother bone lattice of the mother bone. The reverse synthesis of natural materials is used to analyze the general rules of natural materials, the construction of the environment in combination with the cutting off of the structure, and the production of the most advanced materials in the environment. The combination of the strategies for the selection of important information and information about the selection of important information. The maximum limit for replication in space is to facilitate the synthesis of video files and to facilitate the production of mobile phones. In this study, the maximum limit of complexity in the production of raw materials is maintained, and the feasibility of the three-dimensional selection of raw materials and the results of short-term engineering performance is maintained. That is, the most complex parts of natural materials, such as the facilitation of synthesis, non-classical reverse synthesis, and anti-synthesis of natural materials, refer to the beginning of research. In the year 2022, the natural products of the mother bone, the mother bone, the mother, and the mother. The results show that it is necessary to use the full functional basis to determine the success of the system, and the results show that there are significant differences in the results.