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Search of natural compounds for prevention age-related disease due to inhibition the formation of Advanced Glycation End-products, and synthesis of related derivatives.

寻找通过抑制高级糖基化终产物的形成和相关衍生物的合成来预防与年龄相关的疾病的天然化合物。

基本信息

批准号：
22K20730
负责人：
中嶋圭介
金额：
$ 1.83万
依托单位：
Sojo University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Research Activity Start-up
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-08-31 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

申請者らは先の検討において、イカリソウに含有される終末糖化産物 (AGEs) 生成阻害活性（以下、活性）の化学的知見から、プレニル関連化合物において活性が強いことを明らかにしている。そこで本年度は、プレニル関連化合物を高含有しているホップ (Humulus lupulus) に注力し、活性の検討を行った。まず市販のホップ（毬花、乾燥）を購入しメタノール抽出エキスを作成後、抗AGEsモノクローナル抗体を用いたELISA法にて活性を測定したところ、ホップメタノール抽出物に顕著な活性が見出された。次に活性を指標として各種クロマトグラフィーを用いた分画を行った結果、ホップの代表的な成分であるキサントフモールを始めとしたプレニル関連化合物を７種単離した。文献調査の結果、単離した化合物の内1種は新規プレニルフラボノイドであると推測している。得られた化合物7種について活性を評価した結果、特にキサントフモールD（終濃度1 mM）にCMAの生成阻害活性を確認した。以上のことから、本年はホップのメタノール抽出物についての活性を確認し、その活性に寄与するプレニル関連化合物7種を収集できた。イカリソウの化学的知見を含めプレニル関連化合物の活性発現のための構造活性相関を検討する化合物ライブラリーの拡充を行えた。上記の研究成果について、イカリソウの化学構造と活性相関に関する知見を令和4年11月に行われた日本メイラード学会にて口頭発表した。また、ホップに関する知見は令和5年3月に行われた日本薬学会第143年会にてポスター発表した。

The applicant's らは前の検恫おいて and イカリソウに contain される terminal glycation products (AGEs) The chemical knowledge that inhibits the activity (hereinafter, activity) is generated by the knowledge of the chemical, and the chemical activity of the related compounds is strong and clear. This year's そこで, プレニル-related compound を contains しているホップ (Humulus lupulus) and has high concentration and activity. The commercially available のホップ (毬花, dried) しメタノール extracted エキスを is made, and it is resistant to AGEs モノクローナルIn vivo ELISA method was used to measure the activity of したところ and the ホップメタノール extract and the activity of the なが见された. The index of sub-active activity is the result of various クロマトグラフィーを divided by いたを行った, and the ホップの generation The ingredients in the table are であるキサントフモールをstarting めとしたプレニル related compounds を７じした. As a result of the literature survey, one of the single isolated compounds is a new standard, a new one. The results of evaluation of the activity of 7 kinds of られた compounds were obtained, and the activity of special にキササントフモールD (final concentration: 1 mM) and CMA production-inhibiting activity was confirmed. The above のことから, this year's はホップのメタノール extract についてのActivityをConfirmed the activity of し, そのに氫 and するプレニル and collected 7 kinds of compounds. Knowledge of イカリソウのchemistry includes めプレニル Related compounds のActivity 発appear のための Structure Activity related を検する compounds ライブラリーの拡charge を行えた. The research results mentioned above are related to the chemical structure and activity of the chemical structure of the above-mentioned research results.また, ホップに关する知见は行に行われた日本薬社143rd Annual Meeting にてポスター発発した in March 5th.