Search of natural compounds for prevention age-related disease due to inhibition the formation of Advanced Glycation End-products, and synthesis of related derivatives.

申請者らは先の検討において、イカリソウに含有される終末糖化産物 (AGEs) 生成阻害活性（以下、活性）の化学的知見から、プレニル関連化合物において活性が強いことを明らかにしている。そこで本年度は、プレニル関連化合物を高含有しているホップ (Humulus lupulus) に注力し、活性の検討を行った。まず市販のホップ（毬花、乾燥）を購入しメタノール抽出エキスを作成後、抗AGEsモノクローナル抗体を用いたELISA法にて活性を測定したところ、ホップメタノール抽出物に顕著な活性が見出された。次に活性を指標として各種クロマトグラフィーを用いた分画を行った結果、ホップの代表的な成分であるキサントフモールを始めとしたプレニル関連化合物を７種単離した。文献調査の結果、単離した化合物の内1種は新規プレニルフラボノイドであると推測している。得られた化合物7種について活性を評価した結果、特にキサントフモールD（終濃度1 mM）にCMAの生成阻害活性を確認した。以上のことから、本年はホップのメタノール抽出物についての活性を確認し、その活性に寄与するプレニル関連化合物7種を収集できた。イカリソウの化学的知見を含めプレニル関連化合物の活性発現のための構造活性相関を検討する化合物ライブラリーの拡充を行えた。上記の研究成果について、イカリソウの化学構造と活性相関に関する知見を令和4年11月に行われた日本メイラード学会にて口頭発表した。また、ホップに関する知見は令和5年3月に行われた日本薬学会第143年会にてポスター発表した。

申請者らは先の検討において、イカリソウに含有される終末糖化産物 (AGEs) 生成阻害活性（以下、活性）の化学的知見から、プレニル関連化合物において活性が強いことを明らかにしている。そこで本年度は、プレニル関連化合物を高含有しているホップ (Humulus lupulus) に注力し、活性の検討を行った。まず市販のホップ（毬花、乾燥）を購入しメタノール抽出エキスを作成後、抗AGEsモノクローナル抗体を用いたELISA法にて活性を測定したところ、ホップメタノール抽出物に顕著な活性が見出された。次に活性を指標として各種クロマトグラフィーを用いた分画を行った結果、ホップの代表的な成分であるキサントフモールを始めとしたプレニル関連化合物を７種単離した。文献調査の結果、単離した化合物の内1種は新規プレニルフラボノイドであると推測している。得られた化合物7種について活性を評価した結果、特にキサントフモールD（終濃度1 mM）にCMAの生成阻害活性を確認した。以上のことから、本年はホップのメタノール抽出物についての活性を確認し、その活性に寄与するプレニル関連化合物7種を収集できた。イカリソウの化学的知見を含めプレニル関連化合物の活性発現のための構造活性相関を検討する化合物ライブラリーの拡充を行えた。上記の研究成果について、イカリソウの化学構造と活性相関に関する知見を令和4年11月に行われた日本メイラード学会にて口頭発表した。また、ホップに関する知見は令和5年3月に行われた日本薬学会第143年会にてポスター発表した。