权益分类	功能权益	普通用户	{{item.name}}会员
{{category.name}}	{{benefitItem.name}}

水溶性有機白金化合物の開拓とそれらの生体分子認識能の評価

水溶性有机铂化合物的开发及其生物分子识别能力评价

基本信息

批准号：
06227218
负责人：
宮本健
金额：
$ 1.28万
依托单位：
Kitasato University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1994
资助国家：
日本
起止时间：
1994 至 1995
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-06227218/
关键词：
有機白金水溶性生体分子相互作用

项目摘要

トリメチル白金(IV)系は生体分子との相互作用を調べるのに好適な化合物群を提供する。常に八面体錯体を形成し、3個のメチル基はfac配置を取りやすいからである。メチル配位子の高いトランス効果のため残りの配位点は比較的置換活性となる。典型的な出発原料,PtCl^<2->_6,は、反応が遅いのに反し、PtMe_<>(H_2O)^+_3は直ちに反応し、NMR法に好適な一連の生成物を与える。各メチル基のtrans位にあるドナー原子は、通常は^2J(Pt-CH_3)の値から判断しうる。また配位した有機物と^<195>Ptのカップリング定数から結合点と配位子のコンフォメーションに関しての情報を引き出すことができる。水溶性白金(IV)[PtMe_3]_2SO_4H_2Oの反応については殆ど調べられていない。そこで上述のNMRの長所を生かして、白金原子に対する配位子の化学量論を変化させながらスペクトル変化を調べた。配位子としては最も簡単な生体関連分子を使用した。なお水溶液中の溶存種を同定する一助として、有機溶媒系に可溶な配位子については[PtMe_3I]_4との反応を行い参照実験とした。結晶化できた幾つかのものについてはX線構造解析を試みた。メチルイミダゾールとの反応では、順次3個の分子が平衡に従い配位していく様子が判明した。有機溶媒中での[PtMe_3I]_4とメチルイミダゾールの反応では単結晶が得られ構造決定により配位状況を確定する予定である。イミダゾール(C_3H_4N_2)は水溶液中では不溶性沈殿を生じ、ろ液についても解析不能のシグナルが得られた。一方有機溶媒中の反応ではメチルイミダゾールと同様に平衡が認められ単結晶が得られた。水溶液中ではおそらくクラスター化反応が進行しているものと思われる。グアノシンとの反応では白金:配位子の当量比が1:1付近で8位のCHプロトンとの^<195>Ptによるカップリングが認められるが、錯体の単離には至っていない。一方、メチルアミンでは錯形成が認められるが不溶沈殿として[PtMe_3(OH)]_4も副生する。ヒドロキナトリウムのナトリウム塩との反応では錯形成が認められるものの溶液が不透明に濁る状態で化学量論は不明である。酢酸やそのアルカリ塩は錯形成を全く起こさなかった。全体としてイミダゾール系は、よく吟味できる反応を起こすが、他の生体関連小分子は同定の困難な副反応を起こしやすい。

Teremo Platinum (IV) series is a biomolecule and interactive compound group that adjusts the properties of the body and provides it. The regular octahedral complex is formed, and the three のメチルbases are configured to be used. The high いトランス effect of the メチル coordination point is the comparative replacement activity of the のため residual りの coordination point. Typical なな発 raw materials, PtCl^<2->_6, は, 濜が遅いのにantiし, PtMe_<>(H_2O)^+_3はstraight and にreaction 応し, NMR method is suitable for the continuous products を and える. Each メチルbased のtrans bit にあるドナーatom は, usually は^2J (Pt-CH_3) のつからjudgment しうる.またCoordinationしたorganic substanceと^<195>Ptのカップリングdefinite numberからbinding pointとmatching seat のコンフォメーションに关してのinformation を出き出すことができる. Water-soluble platinum(IV)[PtMe_3]_2SO_4H_2Oの濜については殆ど调べられていない.そこでThe above-mentioned のNMR の生かして, platinum atom に対する stoichiometry を変化させながらスペクトル変化を Adjustment べた. Coordinators are the most simple and biologically relevant molecules to use. The dissolved species in the aqueous solution of the aqueous solution is the same as the one that is soluble in the organic solvent system, and the organic solvent system is the soluble species in the aqueous solution. Crystallization and analysis of the X-ray structure.メチルイミダゾールとの Reflection では, 3 molecules in sequence が balance に従い coordination していく様子が clarification した. In the organic solvent, the [PtMe_3I]_4とメチルイミダゾールのreaction では単crystallizationがgetsられstructure determinesによりcoordination statusをdeterminationするpredeterminedである. In the aqueous solution of イミダゾール(C_3H_4N_2), the insoluble Shen Dian を生じ and ろ Liquid についても cannot be analyzed and the られた can be obtained. One side of the organic solvent is the same as the balance of the anti-resistance and the められ単 crystallization. In the aqueous solution, the reaction of the reaction is carried out.グアノシンとの応ではPlatinum: Equivalent ratio of matching seats が1:1 Pay close to 8-bit のCHロトンとの^<195>Ptによるカップリングがcognizeめられるが, Misbodyの単里には～っていない. On the one hand, メチルアミンでは mistakenly formed がcognize められるが不soluble Shen Temple として[PtMe_3(OH)]_4も Vice-sheng する.ヒドロキナトリウムのナトリウム塩との Reflection 応では mistaken form がcognizeめThe られるものの solution is opaque, turbid, and the stoichiometry is unknown. The acidic acid is the best. The whole body is composed of としてイミダゾール system, the よく淏できる Reflection をrise こすが, and the other biologically related small molecules は同determination のdifficulty な Deputy Reaction をrise こしやすい.