Three-dimensional structure analysis of bacterial pheromone receptor and transporter membrane protein and its application to the design of novel bacteriostatic agents

细菌信息素受体和转运膜蛋白三维结构分析及其在新型抑菌剂设计中的应用

• 批准号: 16087203
• 负责人: NAGATA Koji
• 金额: $ 43.65万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 2004
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2004 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-16087203/
• 关键词: quorum sensing; Enterococcus faecalis; histidine kinase; peptide pheromone; membrane protein; signal transduction; two component system; response regulator

The gelatinase production by Enterococcus faecalis is regulated by the cyclic peptide pheromone, GBAP. We determined the tertiary structure of GBAP and identified the important residues for its pheromone activity. We also developed GBAP antagonists by Ala mutations based on the structural information. We expressed in Escherichia coli, purified and crystallized recombinant FsrC, the GBAP receptor membrane protein. A crystal of FsrC-GBAP complex diffracted X-rays to 5.5-Aresolution.

粪肠球菌明胶酶的产生受环肽信息素GBAP的调节。我们确定了GBAP的三级结构，并确定了其信息素活性的重要残基。我们还根据结构信息通过Ala突变开发了GBAP拮抗剂。我们在大肠杆菌中表达，纯化和结晶重组Fsrc，GBAP受体膜蛋白。FsrC-GBAP复合物的晶体衍射X射线至5.5-A分辨率。

项目成果

Preliminary X-ray crystallographic analysis of thermolysin in the presence of 4 M NaCl.

4 M NaCl 存在下嗜热菌蛋白酶的初步 X 射线晶体学分析。

• 发表时间: 2005
• 期刊: Acta Crystallogr. D61(6)
• 作者: Kamo;M.;Inouye;K.;Nagata;K.;and Tanokura;M.
• 通讯作者: M.

腸球菌のクオーラムセンシングに関わるタンパク質の構造・機能解析

肠球菌群体感应相关蛋白质的结构和功能分析

• 发表时间: 2008
• 作者: 永田宏次;山村昭裕;堀田彰一朗;山中陽介;秋野隆文;西口賢三;中山二郎;園元謙二;田之倉優
• 通讯作者: 田之倉優

腸球菌fsr制御系を標的としたクォーラムセンシング阻害剤開発に関する研究

针对肠球菌FSR控制系统的群体感应抑制剂的开发研究

• 发表时间: 2005
• 作者: 中山二郎;永田宏次;田中笑美;西口賢三;陳晟敏;小山望;田之倉優;園元謙二
• 通讯作者: 園元謙二

グラム陽性菌のクオラムセンシング阻害剤の開発と展望

革兰氏阳性菌群体感应抑制剂的研究进展及展望

• 发表时间: 2009
• 作者: 中山 二郎;西口 賢三;永田 宏次;田中 笑美;上村 結美;吉村 憲人;五十嵐 康弘;園元 謙二
• 通讯作者: 園元 謙二

Structure-Activity Relationship of Gelatinase Biosynthesis-Activating Pheromone of Enterococcus faecalis

• DOI: 10.1128/jb.01029-08
• 发表时间: 2009-01-15
• 期刊: JOURNAL OF BACTERIOLOGY
• 影响因子: 3.2
• 作者: Nishiguchi, Kenzo;Nagata, Koji;Nakayama, Jiro
• 通讯作者: Nakayama, Jiro