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植物生合成を模倣した内因性分子の構造改変による新奇生物活性分子創出

通过模仿植物生物合成的内源分子的结构修饰来创建新型生物活性分子

基本信息

批准号：
17K13263
负责人：
森田昌樹
金额：
$ 2.58万
依托单位：
Kyushu University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2017
资助国家：
日本
起止时间：
2017-04-01 至 2019-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究では，植物の産生する酸化ステロイド化合物にヒントを得た，新奇生物活性化合物の創出を目指している．ステロイド構造のCD環部が酸化・骨格変換を受けた構造ユニットの生物学的重要性を明らかにするため，以下の合成上の課題に取り組み，数種の化合物の合成に成功した．また，その一部の化合物に関して，生物活性試験を検討し，NF-kB転写活性化阻害作用を有する化合物を見出すことに成功した．以下詳細を述べる．1. 疎水性官能基を導入した酸化ステロイド化合物の合成: 昨年度開発・最適化した，疎水性官能基導入法を用いて，3種の光学活性な酸化ステロイド誘導体，および2種のエナンチオマーを合成した．これらの化合物について，生物活性について検討したところ，そのうち1種に関して，NF-kB転写活性化阻害作用を示すことが明らかになった．2. C環部・BC環部構築法の確立: 昨年度見出した，C環部を有するより複雑な誘導体合成法をさらに拡張・最適化し，疎水性官能基としてBC環部ユニットを効率よく導入する手法を確立し，設計した1種の酸化ステロイド誘導体の合成に成功した．3. ステロイド化合物の不活性なC-H結合に対する水酸基化反応: 天然のステロイド化合物の不活性なC-H結合を酸化する反応を検討し，数種の生成物の構造同定に成功した．本C-H酸化反応は，現在入手が困難あるいは非常に高価であるため，生物学的研究が立ち遅れている酸化ステロイド化合物の有力な供給法となると期待できる．

In this study, the acidification of the acidified compounds produced by plants and the creation of novel biologically active compounds were determined.ステロイドSTRUCTURE のCD RING がAcidification・Bone lattice transformation を Received けたSTRUCTURE ユニットのBiological importanceをMing らかにするため, the following synthesis topic was taken and grouped, and the synthesis of several compounds was successful.また, そのpart of the compound has been successfully tested, and the biological activity test has been successful. The details are described below. 1. Synthesis of acidified ステロイド compounds by introducing aqueous functional groups: Last year, we launched and optimized the application of water-based functional group introduction method, 3 kinds of optically active なテロイド inducers, 2 kinds of およびのエナンチオマーをsynthesis.これらのCompound について, biologically active について検 Discussion したところ, そのうち1 Kind of close, NF-kB activation blocking effect is clear and clear. 2. Establishment of C-ring and BC-ring construction methods: Last year, I saw it, and the C-ring part was there, and the synthesis method of the inducer was をさらに拡 Zhang and optimization, and the water-based functional group was としてB The efficiency of the C-ring part has been established, and the method of introduction and introduction has been established, and the synthesis of one kind of acidified sterilized derivatives has been successfully designed. 3. Inactive C-H-conjugated hydrochloric acid reaction reaction of ステロイド compounds: The inactive C-H combination of natural のステロイド compounds is acidified and reacted, and the structure of several products has been successfully determined. This C-H acidification reaction is very difficult to obtain now, and it is very high, and it is biological. Research on the powerful supply method of acidifying sulfonate compounds and looking forward to it.