HIV由来DNA・RNAハイブリッド分解酵素をターゲットとした天然薬物の探索

寻找针对 HIV 衍生 DNA/RNA 杂合降解酶的天然药物

• 批准号: 09877416
• 负责人: 服部 征雄
• 金额: $ 1.22万
• 依托单位: Toyama Medical and Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Exploratory Research
• 财政年份: 1997
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1997 至 1999
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-09877416/
• 关键词: HIV; RNase H; Juglans mandshurica; 逆転写酵素; ナフトキノン; AIDS; traditional medicine

本研究において逆転写酵素に会合したRibonuclease H活性を測定するための3つの方法を確立した。(1)poly(rA)・poly(dT)の標識体を用いてRNAの分解を測定する方法(2)オリゴヌクレオチド(dGTCATCTCCとrGGAGAUGAC)を基質として用いHPLCにより分解を測定する方法(3)蛍光標識したオリゴヌクレオチドの基質分解にともなう蛍光強度の増強をマイクロプレートリーダーを用いて測定する方法(fuluorescence energy transfen法)これら測定法は一長一短があり,多数の天然物エキスのRNaseH阻害作用を調べるためには(1),(3)の方法がすぐれていることを実証した。Juglans mand shuricaからRNaseH活性を強く阻害する成分の探索を行った。また,種々の天然に存在するキノン類のRNaseH阻害作用を検討し,ナフトキノン類に強い阻害作用を認めた。

In this study, we established a method to determine the activity of ribozyme H in the reverse transcription enzyme. (1) Methods for Determining RNA Decomposition in the Use of Poly(rA)·Poly(dT) Markers (2)(dGCATCTCC and rGGAGAUGAC) Method for determination of matrix decomposition by HPLC (3) Method for determination of fluorescence intensity by fluorescence identification (fuluorescence energy transfen method) This method has been proved to be one of long and one of short. Most of the natural substances have the effect of RNase H inhibition. Juglans mandshurica is a potent inhibitor of RNase H. This paper discusses the inhibition effect of RNase H on the natural existence of species, and recognizes the inhibition effect of RNase H on the natural existence of species.

项目成果

Y.A.Lin他: "Inhibitory effects of some Panamanian plants on human immunodeficiency viral reverse transcriptase and protease" J.Traditional Medicines. 14. 54-58 (1997)

Y.A.Lin 等人：“一些巴拿马植物对人类免疫缺陷病毒逆转录酶和蛋白酶的抑制作用”J.Traditional Medicines 14. 54-58 (1997)。

B,-S,Min,他: "Triterpenes from the Spores of Ganoderma lucidum and Their Inhibitory Activity against HIV-1 Protease" Chem.Pharm.Bull.46(10). 1607-1612 (1998)

B,-S,Min 等人：“灵芝孢子中的三萜及其对 HIV-1 蛋白酶的抑制活性”Chem.Pharm.Bull.46(10) 1607-1612 (1998)。

Y.A.Lin他: "Inhibitory effects of Cordia spinescens Extracts and Their Constituents on Reverse Transcriptase and Protease from Human Immunodeficiency Virus" Phytotherapy Research. 11. 490-495 (1997)

Y.A.Lin 等人：“刺破米提取物及其成分对人类免疫缺陷病毒逆转录酶和蛋白酶的抑制作用”植物疗法研究 11. 490-495 (1997)。

Byung-Sun Min 他: "Inhibition of Human Immunodeficiency Virus Type 1 Reverse Transcriptase and Ribonuclease H Activity by Constituents of Juglans mandshurica"Chem. Pharm. Bull,. 48(2). 194-200 (2000)

Byung-Sun Min 等人：“核桃成分对人类免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶和核糖核酸酶 H 活性的抑制”，Chem. Bull，194-200。

Byung-Sun Min 他: "Inhibitory Effects of Quinones on RNase H Activity Associated with HIV-1 Reverse Transcriptase"Phytotherapy Research. (印刷中).

Byung-Sun Min 等人：“醌类对与 HIV-1 逆转录酶相关的 RNase H 活性的抑制作用”植物疗法研究（正在出版）。