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NADHとの反応に基づくquassimoidの抗腫瘍活性発現の機構の研究

基于NADH反应的准类植物抗肿瘤活性表达机制研究

基本信息

批准号：
63540419
负责人：
村江達士
金额：
$ 1.02万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1988
资助国家：
日本
起止时间：
1988 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-63540419/
关键词：
quassinoid 抗腫瘍生物質抗腫瘍活性 bruceantinの全合成細胞増殖阻止効果 brusatol

项目摘要

1.強力な抗腫瘍活性が報告されているbrusatolをニガキ科の動物(学名:Vrucea Javanica)より、グラム単位で分離入手した。2.ここに得たbrusatolを種々の条件下NADHと処理を行い、相互の反応性を検討した。文献によればNADHとbrusatolが直接反応して付加物を形成する可能性を示唆していたが、細胞が存在しない条件下では反応が進行しないことを明らかにした。細胞の存在下では明らかに反応が起り、brusatolが消失し、その消失は細胞増殖の阻止と相関があることを明らかにした。細胞増殖が阻止された結果、HeLaS3細胞を用いた場合、brusatolは文献記載のような薄層クロマトグラフ上のRf値を示すNADHとの付加物と推測された化合物は与えず、より高極性の化合物へ変換されることを明らかにした。3.Quassinoidの抗腫瘍性発現の機構を解明するためには基本骨格を合成し、それに種々の官能基を任意に導入することが必要となる。本研究では先に合成した基本骨格化合物より、抗腫瘍性が最も顕微な誘導体であるbruceaninへと官能基を導入してゆく最終段階としてbrusatolより15-deoxybrucealidを誘導し、さらにこの化合物をbruceantinへと導入することに成功し、結果として、形式的であるがbruceantinの全合成を完了させた。

1. Strong anti-tumor activity was reported in brusatol, an animal of the family Vrucea Javanica. 2. Under the condition of obtaining brusatol, NADH treatment can be carried out, and the interaction can be discussed. The literature shows that NADH and brusatol can be directly reacted with each other, and the reaction can be carried out under the condition that cells exist. The existence of cells is not clear, brusatol is not clear, and cell proliferation is not clear. The results of cell proliferation inhibition, the use of HeLaS3 cells, brusatol and the literature on the use of Rf value showed that the compound and high polar compounds 3. It is necessary to explain the mechanism of anti-tumor development of quassinoid, to synthesize basic structure, to introduce functional group arbitrarily. In this study, we first synthesized the basic skeletal compound, introduced the bruceanin and functional group into the most potent inducer of anti-tumor properties, and then introduced the 15-deoxybrucealid into brusatol in the final stage. In addition, the complete synthesis of bruceantin has been completed with the success, results and form of this compound.