新規フッ素化反応によるフッ素-18標識アルケンの合成-ポジトロン放出薬剤による生化学診断に向けて

使用新型氟化反应合成氟 18 标记烯烃 - 使用正电子发射剂进行生化诊断

基本信息

  • 批准号:
    06772189
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 0.64万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
  • 财政年份:
    1994
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    1994 至 无数据
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

我々はこれまで新しいフッ素-18標識反応であるフルオロセレネニル化の可能性について検討してきた。無担体付加^<18>F^-とPhSeBrよりin situ調製されたベンゼンセレネニル[^<18>F]フルオロセレニドは収率良くアルケンと反応し、付加体を得た。種々の酸化剤(H_2O_2、NaIO_4、m-CPBA)により、上記で得られた[^<18>F]フルオロセレニドの酸化的説セレネニル化を試みたが、目的物は得られなかった。酸化剤としてオゾンを用いたとき、16%の放射化学的収率で[^<18>F]フルオロアルケンが得られた。[^<18>F]フルオロセレニドを介した[^<18>F]フルオロアルケンの合成は満足すべき収率で行うことができなかったため、次に、より安定した中間体を与えると考えられるフルオロスルフェニル化を試みた。まず報告された方法に従いPhSSPhとSO_2Cl_2より合成し、減圧蒸留にて精製したPhSClのCH_2Cl_2溶液にAgFを懸濁し、これを氷冷下超音波照射した。ここにアルケン(4-allylanisole)を滴下し、42%の収率で付加体であるフルオロチオエーテルを得た。また、PhSHとNBSよりin situ生成させたPhSBrを用いて同様の反応を行い、47%の収率で目的物を得、この便法の有用性を確認した。さらにこの反応を標識合成に用いた。AgFと[^<18>F]フルオリド水溶液を混合し、乾燥して製した担体付加Ag^<18>Fより上記の反応を試みた。Ag^<18>Fを4-allylanisoleを含んだCH_2Cl_2に懸濁させ、これに精製したPhSClを滴下したところ、23%の放射化学的収率で[^<18>F]フルオロチオエーテルが得られ、[^<18>F]フルオロセレネニル化同様[^<18>F]フルオロスルフェニル化も進行することが確認された。得られたチオエーテルは安定なスルホキシドに変換した後、熱分解反応により、[^<18>F]フルオロアルケンに変換することが可能であると考えられる。
I 々 は こ れ ま で new し い フ ッ element - 18 identity against 応 で あ る フ ル オ ロ セ レ ネ ニ ル change possibility の に つ い て beg し 検 て き た. No supporter plus ^ < > 18 F ^ - と PhSeBr よ り in situ modulation さ れ た ベ ン ゼ ン セ レ ネ ニ ル [^ < > 18 F] フ ル オ ロ セ レ ニ ド は 収 rate good く ア ル ケ ン と anti 応 し, FuJiaTi を た. Kind of 々 の acidification tonic (H_2O_2, NaIO_4, m - CPBA) に よ り, top record で ら れ た [^ < > 18 F] フ ル オ ロ セ レ ニ ド の acidification said セ レ ネ ニ ル change を try み た が, objective things は ら れ な か っ た. Acidification tonic と し て オ ゾ ン を with い た と き, 16% の radiochemical 収 rate で [^ < > 18 F] フ ル オ ロ ア ル ケ ン が have ら れ た. [^ < > 18 F] フ ル オ ロ セ レ ニ ド を interface し た [^ < > 18 F] フ ル オ ロ ア ル ケ ン の synthetic は against foot す べ き 収 rate line で う こ と が で き な か っ た た め, times に, よ り settle し を た intermediates and え る と exam え ら れ る フ ル オ ロ ス ル フ ェ ニ ル change を try み た. ま ず report さ れ た method に 従 い PhSSPh と SO_2Cl_2 よ り synthetic し, subtract 圧 distillation に て refined し た PhSCl の CH_2Cl_2 solution に AgF を clouding し, こ れ を 氷 cold under ultrasound irradiation し た. こ こ に ア ル ケ ン (4 - allylanisole) を drop し, 42% の 収 rate で FuJiaTi で あ る フ ル オ ロ チ オ エ ー テ ル を た. ま た, PhSH と NBS よ り in situ generated さ せ た PhSBr を with い て with others の anti 応 を い, 47% の で 収 rate を too, こ の is method の usefulness を confirm し た. The さらに 応を is inverted 応を to form に using さらに た. AgF と [^ < > 18 F] フ ル オ リ ド を mixed aqueous solution し, dry し て system し た supporter plus Ag ^ < > 18 F よ り written の anti 応 を try み た. Ag ^ 4 - allylanisole < > 18 F を を containing ん だ CH_2Cl_2 に clouding さ せ, こ れ に refined し た PhSCl を drop し た と こ ろ, 23% の radiochemical 収 rate で [^ < > 18 F] フ ル オ ロ チ オ エ ー テ ル が have ら れ, [^ < > 18 F] フ ル オ ロ セ レ ネ ニ ル change with others [^ < 18>F]フ フ ロス ロス フェニ フェニ フェニ する to confirm された. Have ら れ た チ オ エ ー テ ル は settle な ス ル ホ キ シ ド に variations in し た after, thermal decomposition 応 に よ り, [^ < > 18 F] フ ル オ ロ ア ル ケ ン に variations in す る こ と が may で あ る と exam え ら れ る.

项目成果

期刊论文数量(2)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Kentaro Hatano: "Radiofluorination of alkene with NCA [^<18>F]fluoride and benzeneselenenyl bromide." Joumal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. 35. 152-153 (1994)
Kentaro Hatano:“用NCA[^ 18 F]氟化物和苯硒基溴对烯烃进行放射性氟化。”
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
旗野健太郎: "フルオロセレネニル化を用いたフッ素-18標識フルオロアルケンの合成" NMCC共同利用研究報文集. 1. 195-200 (1994)
Kentaro Hatano:“利用氟硒化合成氟 18 标记的氟烯烃”NMCC 合作研究论文 1. 195-200 (1994)。
  • DOI:
  • 发表时间:
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
  • 通讯作者:
{{ item.title }}
{{ item.translation_title }}
  • DOI:
    {{ item.doi }}
  • 发表时间:
    {{ item.publish_year }}
  • 期刊:
  • 影响因子:
    {{ item.factor }}
  • 作者:
    {{ item.authors }}
  • 通讯作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ journalArticles.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ monograph.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ sciAawards.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ conferencePapers.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ patent.updateTime }}

旗野 健太郎其他文献

旗野 健太郎的其他文献

{{ item.title }}
{{ item.translation_title }}
  • DOI:
    {{ item.doi }}
  • 发表时间:
    {{ item.publish_year }}
  • 期刊:
  • 影响因子:
    {{ item.factor }}
  • 作者:
    {{ item.authors }}
  • 通讯作者:
    {{ item.author }}

相似海外基金

地下水中の多種有機フッ素化合物の存在実態の解明と空間分布予測モデルの構築
阐明地下水中多种有机氟化合物的存在并构建空间分布预测模型
  • 批准号:
    24K03098
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 0.64万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
高フッ素化ナノ空間における水の特異な物性の解明を通じたプロトン伝導材料の創製
通过阐明高度氟化纳米空间中水的独特物理性质来创建质子传导材料
  • 批准号:
    24KJ1580
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 0.64万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
イオン液体によるリン酸8カルシウムの高濃度フッ素化は可能か?
是否可以使用离子液体对磷酸八钙进行高浓度氟化?
  • 批准号:
    24K01163
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 0.64万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
有機フッ素化合物および新規類縁化合物の曝露実態と児の免疫系への健康影響の解明
阐明接触有机氟化合物和新相关化合物的实际状态及其对儿童免疫系统的健康影响
  • 批准号:
    23K25013
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 0.64万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
多フッ素化による金属イオンの求電子/求核特性制御と高効率ゲスト分離材料の開発
通过多氟化控制金属离子的亲电/亲核特性并开发高效客体分离材料
  • 批准号:
    23K21122
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 0.64万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
農地への有機フッ素化合物(PFAS)輸送経路と農地における動態の解明
阐明有机氟化合物(PFAS)向农田的迁移途径和农田动态
  • 批准号:
    23K27024
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 0.64万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
難分解性有機フッ素化合物の包括的毒性評価ー酵母を用いたリスク低減への挑戦
持久性有机氟化合物的综合毒性评估 - 使用酵母降低风险的挑战
  • 批准号:
    24K01122
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 0.64万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
ベシクルの荷電親水基間の電荷反発緩和による有機フッ素化合物吸着の促進
通过减轻囊泡中带电亲水基团之间的电荷排斥来促进有机氟化合物吸附
  • 批准号:
    24K17664
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 0.64万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
脂肪酸アナログ有機フッ素化合物による乳がん悪性化の分子機構
脂肪酸类似物有机氟化合物诱发乳腺癌恶性肿瘤的分子机制
  • 批准号:
    24K15312
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 0.64万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
生体汚染レベルの有機フッ素化合物(PFAS)による生体恒常性かく乱作用の解明
阐明有机氟化合物 (PFAS) 在生物污染水平下的稳态破坏作用
  • 批准号:
    24K15309
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 0.64万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
{{ showInfoDetail.title }}

作者:{{ showInfoDetail.author }}

知道了