新規フッ素化反応によるフッ素-18標識アルケンの合成-ポジトロン放出薬剤による生化学診断に向けて
使用新型氟化反应合成氟 18 标记烯烃 - 使用正电子发射剂进行生化诊断
基本信息
- 批准号:06772189
- 负责人:
- 金额:$ 0.64万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
- 财政年份:1994
- 资助国家:日本
- 起止时间:1994 至 无数据
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
我々はこれまで新しいフッ素-18標識反応であるフルオロセレネニル化の可能性について検討してきた。無担体付加^<18>F^-とPhSeBrよりin situ調製されたベンゼンセレネニル[^<18>F]フルオロセレニドは収率良くアルケンと反応し、付加体を得た。種々の酸化剤(H_2O_2、NaIO_4、m-CPBA)により、上記で得られた[^<18>F]フルオロセレニドの酸化的説セレネニル化を試みたが、目的物は得られなかった。酸化剤としてオゾンを用いたとき、16%の放射化学的収率で[^<18>F]フルオロアルケンが得られた。[^<18>F]フルオロセレニドを介した[^<18>F]フルオロアルケンの合成は満足すべき収率で行うことができなかったため、次に、より安定した中間体を与えると考えられるフルオロスルフェニル化を試みた。まず報告された方法に従いPhSSPhとSO_2Cl_2より合成し、減圧蒸留にて精製したPhSClのCH_2Cl_2溶液にAgFを懸濁し、これを氷冷下超音波照射した。ここにアルケン(4-allylanisole)を滴下し、42%の収率で付加体であるフルオロチオエーテルを得た。また、PhSHとNBSよりin situ生成させたPhSBrを用いて同様の反応を行い、47%の収率で目的物を得、この便法の有用性を確認した。さらにこの反応を標識合成に用いた。AgFと[^<18>F]フルオリド水溶液を混合し、乾燥して製した担体付加Ag^<18>Fより上記の反応を試みた。Ag^<18>Fを4-allylanisoleを含んだCH_2Cl_2に懸濁させ、これに精製したPhSClを滴下したところ、23%の放射化学的収率で[^<18>F]フルオロチオエーテルが得られ、[^<18>F]フルオロセレネニル化同様[^<18>F]フルオロスルフェニル化も進行することが確認された。得られたチオエーテルは安定なスルホキシドに変換した後、熱分解反応により、[^<18>F]フルオロアルケンに変換することが可能であると考えられる。
I 々 は こ れ ま で new し い フ ッ element - 18 identity against 応 で あ る フ ル オ ロ セ レ ネ ニ ル change possibility の に つ い て beg し 検 て き た. No supporter plus ^ < > 18 F ^ - と PhSeBr よ り in situ modulation さ れ た ベ ン ゼ ン セ レ ネ ニ ル [^ < > 18 F] フ ル オ ロ セ レ ニ ド は 収 rate good く ア ル ケ ン と anti 応 し, FuJiaTi を た. Kind of 々 の acidification tonic (H_2O_2, NaIO_4, m - CPBA) に よ り, top record で ら れ た [^ < > 18 F] フ ル オ ロ セ レ ニ ド の acidification said セ レ ネ ニ ル change を try み た が, objective things は ら れ な か っ た. Acidification tonic と し て オ ゾ ン を with い た と き, 16% の radiochemical 収 rate で [^ < > 18 F] フ ル オ ロ ア ル ケ ン が have ら れ た. [^ < > 18 F] フ ル オ ロ セ レ ニ ド を interface し た [^ < > 18 F] フ ル オ ロ ア ル ケ ン の synthetic は against foot す べ き 収 rate line で う こ と が で き な か っ た た め, times に, よ り settle し を た intermediates and え る と exam え ら れ る フ ル オ ロ ス ル フ ェ ニ ル change を try み た. ま ず report さ れ た method に 従 い PhSSPh と SO_2Cl_2 よ り synthetic し, subtract 圧 distillation に て refined し た PhSCl の CH_2Cl_2 solution に AgF を clouding し, こ れ を 氷 cold under ultrasound irradiation し た. こ こ に ア ル ケ ン (4 - allylanisole) を drop し, 42% の 収 rate で FuJiaTi で あ る フ ル オ ロ チ オ エ ー テ ル を た. ま た, PhSH と NBS よ り in situ generated さ せ た PhSBr を with い て with others の anti 応 を い, 47% の で 収 rate を too, こ の is method の usefulness を confirm し た. The さらに 応を is inverted 応を to form に using さらに た. AgF と [^ < > 18 F] フ ル オ リ ド を mixed aqueous solution し, dry し て system し た supporter plus Ag ^ < > 18 F よ り written の anti 応 を try み た. Ag ^ 4 - allylanisole < > 18 F を を containing ん だ CH_2Cl_2 に clouding さ せ, こ れ に refined し た PhSCl を drop し た と こ ろ, 23% の radiochemical 収 rate で [^ < > 18 F] フ ル オ ロ チ オ エ ー テ ル が have ら れ, [^ < > 18 F] フ ル オ ロ セ レ ネ ニ ル change with others [^ < 18>F]フ フ ロス ロス フェニ フェニ フェニ する to confirm された. Have ら れ た チ オ エ ー テ ル は settle な ス ル ホ キ シ ド に variations in し た after, thermal decomposition 応 に よ り, [^ < > 18 F] フ ル オ ロ ア ル ケ ン に variations in す る こ と が may で あ る と exam え ら れ る.
项目成果
期刊论文数量(2)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Kentaro Hatano: "Radiofluorination of alkene with NCA [^<18>F]fluoride and benzeneselenenyl bromide." Joumal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. 35. 152-153 (1994)
Kentaro Hatano:“用NCA[^ 18 F]氟化物和苯硒基溴对烯烃进行放射性氟化。”
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旗野健太郎: "フルオロセレネニル化を用いたフッ素-18標識フルオロアルケンの合成" NMCC共同利用研究報文集. 1. 195-200 (1994)
Kentaro Hatano:“利用氟硒化合成氟 18 标记的氟烯烃”NMCC 合作研究论文 1. 195-200 (1994)。
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旗野 健太郎其他文献
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