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シンプルな構造を有するタキソ-ル系抗癌剤の合成開発

シンプルな構造を有するタキソ-ル系抗癌剤の合成開発
结构简单的紫杉醇类抗癌药物的合成与开发
批准号：
06780460
负责人：
堀口 良昭
金额：
$0.7万
依托单位：
Tokyo Institute of Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1994
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1994 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-06780460/
关键词：
タキソ-ル抗癌剤タキソ-ル類縁体

项目摘要

项目成果

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タキソ-ル(1)は現在、新規抗癌剤として大変に期待されている天然ジテルペノイドである。本研究は次世代のタキソ-ル系抗癌剤への発展を見通して、タキソ-ル(1)をリ-ド化合物とする、よりシンプルな構造を有する活性類縁体の開発を目的として行った。その結果、B環部8員環閉環反応を鍵とする合成経路を確立し、2-6の様なタキサン誘導体を短行程で効率良く合成することが出来た。現在までのところでは抗癌活性試験には至っていないが、13位の還元を行った後に、側鎖を導入し、検討を行う予定である。同様の合成経路により種々の誘導体合成が可能と考えられ、抗癌活性を有する誘導体が得られるものと期待している。
期刊论文(3)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
M.Seto: "An Efficient Approach toward Taxane Analogs:Atrop-and Diastereoselective Eight-Membered B Ring Cyclizations for Synthesis of Aromatic C-Ring Taxinine Derivatives" J.Org.Chem.59. 3165-3174 (1994)
M.Seto：“紫杉烷类似物的有效方法：用于合成芳香族 C 环紫杉宁衍生物的阿托选择性和非对映选择性八元 B 环环化”J.Org.Chem.59。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
T. Nakamura: "An Enantioselective Synthesis of the A-Ring Fragment of Taxol" Tetrahedron Lett.35. 7813-7816 (1994)
T. Nakamura：“紫杉醇 A 环片段的对映选择性合成”Tetrahedron Lett.35。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
T.Nakamura: "Synthesis of the Taxol Derivatives:Control of Atropisomerism" Synlett. 584-586 (1994)
T.Nakamura：“紫杉醇衍生物的合成：阻转异构现象的控制”Synlett。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
タキソ-ルの不斉全合成
  • 批准号：
    07214211
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    1995
  • 负责人：
    堀口 良昭
  • 依托单位：
    Tokyo Institute of Technology
P糖蛋白阻害剤の開発と作用機序の解明
  • 批准号：
    07680624
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    1995
  • 负责人：
    堀口 良昭
  • 依托单位：
    Tokyo Institute of Technology
タキソ-ルの不斉全合成
  • 批准号：
    06225214
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.6万
  • 财政年份：
    1994
  • 负责人：
    堀口 良昭
  • 依托单位：
    Tokyo Institute of Technology
不斉ルイス酸を用いる不斉増殖的アルドール反応の開発
  • 批准号：
    02740261
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
  • 资助金额：
    $0.58万
  • 财政年份：
    1990
  • 负责人：
    堀口 良昭
  • 依托单位：
    Tokyo Institute of Technology
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